Zalcitabine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Zalcitabine.
Loại thuốc
Thuốc kháng vi rút.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 0,375 mg, 0,75 mg
- Viên nén bao phim 0,375 mg, 0,75 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của zalcitabine là > 80% sau khi dùng đường uống.
Phân bố
Thể tích phân bố 0,304 đến 0,734 L/kg. Liên kết với khoảng dưới 4% protein huyết tương.
Chuyển hóa
Zalcitabine không bị chuyển hóa ở gan. Zalcitabine được phosphoryl hóa nội bào thành zalcitabine triphosphate, cơ chất hoạt động cho men sao chép ngược HIV. Nồng độ zalcitabine triphosphate quá thấp để định lượng sau khi dùng liều điều trị ở người.
Thải trừ
Zalcitabine thải trừ chính qua thận, chiếm khoảng 80% liều tiêm tĩnh mạch và 60% liều uống trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian bán thải trung bình là 2 giờ và thường dao động từ 1 đến 3 giờ ở từng bệnh nhân.
Dược lực học:
Zalcitabine là một chất tương tự nucleoside tổng hợp của nucleoside deoxycytidine tự nhiên, trong đó nhóm 3'-hydroxyl được thay thế bằng hydro. Trong tế bào, zalcitabine được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính, dideoxycytidine 5'-triphosphate (ddCTP), bởi tác động theo thứ tự của các enzym tế bào. Dideoxycytidine 5'-triphosphate ức chế hoạt động của enzyme sao chép ngược HIV bằng cách cạnh tranh để sử dụng cơ chất tự nhiên, deoxycytidine 5'-triphosphate (dCTP), và kết hợp nó vào DNA của virus . Việc thiếu nhóm 3'-OH trong chất tương tự nucleoside kết hợp ngăn cản sự hình thành liên kết phosphodiester 5 'đến 3' thiết yếu để kéo dài chuỗi DNA và do đó, sự phát triển DNA của virus bị chấm dứt.
Xem thêm
Carbidopa là gì?
Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.
Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.
Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.
Điều chế sản xuất Carbidopa
Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.
Cơ chế hoạt động Carbidopa
Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.
Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.
Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.
Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Amlodipin (amlodipine).
Loại thuốc
Thuốc chống đau thắt ngực; chống tăng huyết áp; thuốc chẹn kênh calci.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
- Viên nang: 5 mg, 10 mg.
- Hỗn dịch uống: 1 mg/ml, 2 mg/ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Felodipine (felodipin)
Loại thuốc
Thuốc điều trị tăng huyết áp (nhóm thuốc chẹn kênh calci).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén giải phóng kéo dài: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
Viên nén bao phim giải phóng kéo dài (chứa felodipine và enalapril maleat): 2,5 mg/5 mg; 5 mg/5 mg.
Sản phẩm liên quan