Zalcitabine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Zalcitabine.

Loại thuốc

Thuốc kháng vi rút.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 0,375 mg, 0,75 mg
• Viên nén bao phim 0,375 mg, 0,75 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của zalcitabine là > 80% sau khi dùng đường uống.

Phân bố

Thể tích phân bố 0,304 đến 0,734 L/kg. Liên kết với khoảng dưới 4% protein huyết tương.

Chuyển hóa

Zalcitabine không bị chuyển hóa ở gan. Zalcitabine được phosphoryl hóa nội bào thành zalcitabine triphosphate, cơ chất hoạt động cho men sao chép ngược HIV. Nồng độ zalcitabine triphosphate quá thấp để định lượng sau khi dùng liều điều trị ở người.

Thải trừ

Zalcitabine thải trừ chính qua thận, chiếm khoảng 80% liều tiêm tĩnh mạch và 60% liều uống trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian bán thải trung bình là 2 giờ và thường dao động từ 1 đến 3 giờ ở từng bệnh nhân.

Dược lực học:

Zalcitabine là một chất tương tự nucleoside tổng hợp của nucleoside deoxycytidine tự nhiên, trong đó nhóm 3'-hydroxyl được thay thế bằng hydro. Trong tế bào, zalcitabine được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính, dideoxycytidine 5'-triphosphate (ddCTP), bởi tác động theo thứ tự của các enzym tế bào. Dideoxycytidine 5'-triphosphate ức chế hoạt động của enzyme sao chép ngược HIV bằng cách cạnh tranh để sử dụng cơ chất tự nhiên, deoxycytidine 5'-triphosphate (dCTP), và kết hợp nó vào DNA của virus . Việc thiếu nhóm 3'-OH trong chất tương tự nucleoside kết hợp ngăn cản sự hình thành liên kết phosphodiester 5 'đến 3' thiết yếu để kéo dài chuỗi DNA và do đó, sự phát triển DNA của virus bị chấm dứt.