XL019

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

XL019 là một chất ức chế chọn lọc của tyrosine kinase JAK2 tế bào chất. Một IND cho XL019 đã được Exelixis nộp vào tháng 5 năm 2007.

Dược động học:

XL019 là một chất ức chế chọn lọc của tyrosine kinase JAK2 tế bào chất. JAK2 được kích hoạt bởi cytokine và các thụ thể của yếu tố tăng trưởng và các thành viên phosphorylates thuộc họ STAT của các yếu tố phiên mã cảm ứng. Kích hoạt con đường JAK / STAT thúc đẩy tăng trưởng và sống sót của tế bào, và là một đặc điểm chung của các khối u ở người. JAK2 được kích hoạt do đột biến ở phần lớn bệnh nhân mắc bệnh đa hồng cầu và tăng tiểu cầu thiết yếu và xuất hiện để thúc đẩy sự phát triển không phù hợp của các tế bào máu trong những điều kiện này.

Dược lực học:

XL019 là một chất ức chế JAK2 mạnh và chọn lọc với các đặc tính dược lực học và hồ sơ an toàn thuận lợi.