Vinpocetine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vinpocetine

Loại thuốc

Thuốc gây giãn mạch máu não. Chất kích thích thần kinh trung ương

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5 mg, 10 mg

Dung dịch tiêm 2 ml chứa vinpocetine 10 mg

Dược động học:

Hấp thu

Vinpocetin được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.

Phân bố

Sử dụng vinpocetin đồng vị phóng xạ thì thấy nồng độ phóng xạ tập trung cao nhất ở gan và ống tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được vào giờ thứ 2-4 sau khi uống. Nồng độ phóng xạ đo được ở não không cao hơn ở máu.

Tỉ lệ gắn kết protein là 66%. Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống là 7%. Thể tích phân

phối là 246,7 + 88,5 L cho thấy sự gắn kết mô là đáng kể. Trị số thanh thải của vinpocetin (66,7 L/h) vượt quá trị số huyết tương của gan (50 I/h) cho thấy có sự chuyên hóa ngoài gan.

Chuyển hóa

Chất chuyển hóa chính có tác dụng dược lý là acid apovincaminic và hydroxyvinpocetine. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gap hai lần so với khi dùng đường tiêm tĩnh mạch chỉ ra rằng AVA được tạo thành sau chuyên hóa đầu tiên của vinpocetine.

Các chất chuyên hóa xa hơn được xác định là hydroxy-vinpocetin, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinat và các phức hợp của chúng với các glucuronid và/ hoặc sulphat. Trong các loài nghiên cứu, lượng vinpocetine được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân theo tỉ lệ 60- 40%.

Dược lực học:

Vinpocetine cải thiện chuyển hóa và tuần hoàn não. Tác dụng này là nhờ sự tổng hợp của nhiều cơ chế tác dụng.

Nó tác dụng chọn lọc và làm tăng tuần hoàn não và thể tích máu não trong một phút, giảm sự đối kháng mạch não, mà không có tác động lên hệ thống tuần hoàn (áp suất động mạch, thể tích máu trong một phút, tốc độ mạch, đối kháng mạch ngoại vi toàn phần).

Tác dụng chính là tăng cung cấp máu tới nơi bị tổn thương, vùng thiếu máu ở não, mà không có hiện tượng ăn cắp máu; cung cấp máu tới những vùng mà máu khó tới được.

Vincopectine cải thiện vòng tuần hoàn nhỏ, ức chế tập hợp tiểu cầu, giảm độ nhớt của máu, tăng biến dạng hồng cầu và ức chế xâm nhập của adenosine. Tăng sức chịu đựng của tế bào não khi giảm oxy huyết bằng cách giúp vận chuyển dễ dàng oxy vào mô.

Vinpocetine giúp tăng hấp thu và chuyển hóa glucose, sự chuyến hóa sử dụng con đường hiếu khí, cũng như kích thích sự chuyển hóa kỵ khí cua glucose thông qua ức chế phosphodiesterase vả kích hoạt adenylate cyclase, kết quả là tăng nồng độ cAMP ở mô não. Tăng lượng catecholamine ở mô não.