Vinblastine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vinblastine (Vinblastin)

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm Vinblastine sulfate hàm lượng 1 mg/ml; 10 mg/ml dùng để tiêm tĩnh mạch

Dược động học:

Hấp thu

Vinblastine không được hấp thu ở ống tiêu hóa.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, vinblastine sulfate từ máu được nhanh chóng phân bố vào các mô của cơ thể, tập trung nhiều ở tiểu cầu. Thuốc gắn nhiều vào protein (99%). Thể tích phân bố: 27,3 lít/kg. Vinblastine ít qua hàng rào máu - não và không đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy. Thuốc cũng ít vào mô mỡ.

Chuyển hóa

Vinblastine được chuyển hóa nhiều ở gan bởi các isoenzyme thuộc CYP3A của cytochrom P450 tạo thành desacetyl vinblastine là chất có hoạt tính mạnh hơn.

Thải trừ

Thuốc đào thải qua phân (95%) và nước tiểu (<1% dưới dạng thuốc không biến đổi).

Thời gian bán thải: pha đầu là 4 phút, pha cuối là 25 giờ.

Dược lực học:

Vinblastine là một alcaloid chiết xuất từ cây dừa cạn (Catharanthus roseus) có tác dụng chống ung thư.

Cơ chế tác dụng của thuốc còn chưa sáng tỏ, nhưng có lẽ tác dụng độc tế bào của vinblastine có thể do việc gắn vào tubulin và ức chế sự tạo thành các vi ống; từ đó ức chế sự tạo thành các thoi gián phân và dẫn tới ngừng phân chia tế bào. 

Thuốc có tác dụng ở các pha M và S và còn có thể ngăn sự tổng hợp acid nucleic và protein do ức chế sử dụng acid glutamic.