Vicriviroc

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Vicriviroc, trước đây có tên SCH 417690 và SCH-D, là một pyrimidine hiện đang trải qua các thử nghiệm lâm sàng như là một chất ức chế xâm nhập CCR5 của HIV-1. Nó được phát triển bởi công ty dược phẩm Schering-Plough.

Dược động học:

Vicriviroc là một chất đối kháng allosteric không cạnh tranh của CCR5. Nó được dùng bằng đường uống và, vì nó hiệu quả ở nồng độ nano, nên nó có thể được dùng một lần mỗi ngày. Vicriviroc liên kết với một túi kỵ nước nhỏ giữa các vòng xoắn xuyên màng gần bề mặt ngoại bào của thụ thể CCR5. Liên kết với túi này tạo ra sự thay đổi về hình dạng của phân đoạn ngoại bào của CCR5 và ngăn chặn sự gắn kết của gp120 với tế bào đích, do đó ngăn chặn virus xâm nhập vào tế bào đích.

Dược lực học: