Varlitinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Varlitinib là một chất ức chế tyrosine kinase phân tử nhỏ, chọn lọc, có thể đảo ngược, của cả ErbB-2 (Her-2 / neu) và EGFR. Biểu hiện quá mức của thụ thể ErbB-2 và EGFR trong các khối u được dự đoán là tiên lượng xấu ở bệnh nhân ung thư. Varlitinib đã cho thấy hoạt động chống khối u đáng kể trong các mô hình tiền lâm sàng của khối u ung thư vú, phổi và biểu bì ở người.

Dược động học:

Varlitinib là một chất ức chế hoạt động, có thể đảo ngược, enzyme và tế bào, với tiềm năng nano, của yếu tố thụ thể quan trọng tyrosine kinase ErbB-2 và EGFR. Hợp chất này có các đặc tính hóa lý được cải thiện so với các hợp chất hướng vào các mục tiêu này hiện đang được phát triển lâm sàng, và mang lại khả năng tiếp xúc vượt trội và hiệu quả tương đương hoặc lớn hơn trong các mô hình ung thư ở người. Hiện tại, không có loại thuốc nào trên thị trường có tác dụng ức chế chọn lọc cả ErbB-2 và EGFR. Varlitinib, đồng thời ức chế các mục tiêu phân tử của thuốc Herceptin (R) (ErbB-2) và Erbitux (R) (EGFR), có thể mang lại hiệu quả cao trong điều trị bệnh nhân ung thư.

Dược lực học: