Tixocortol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tixocortol

Loại thuốc

Corticoid dùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dạng hỗn dịch để phun (xịt) 1% (lọ 10 ml) hoặc bình xịt 100 - 200 liều, 1 mg/liều.
• Dạng hỗn dịch để bơm vào trực tràng 0,25%: Bình chứa 250 mg tixocortol/10 ml.
• Dạng kết hợp với kháng sinh như bacitracin, neomycin.

Dược động học:

Hấp thu

Tixocortol dễ hấp thu qua da, niêm mạc. Tixocortol hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi sử dụng qua đường trực tràng. Sinh khả dụng đường uống từ 10 - 20%. Thời gian đạt đến nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 20 phút sau khi sử dụng thuốc.

Phân bố

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng việc uống hoặc tiêm tĩnh mạch tixocortol có thể tích phân bố lớn hơn đáng kể so với cortisol (21,7 L/kg).

Chuyển hóa

Tixocortol chuyển hóa rất nhanh và chủ yếu ở gan thành dạng không còn tác dụng do đó hầu như không có tác dụng toàn thân. 

Thải trừ

Tixocortol thải trừ hoàn toàn qua nước tiểu và phân trong khoảng thời gian từ 72 - 96 giờ sau khi dùng thuốc.

Dược lực học:

Tixocortol là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng tại chỗ để làm giảm hoặc ức chế đáp ứng của tế bào với quá trình viêm, do đó làm giảm các triệu chứng của quá trình viêm mà không điều trị nguyên nhân gây viêm. Thuốc có tác dụng tại chỗ, không có  tác dụng toàn thân (do thuốc chuyển hóa rất nhanh). Corticoid ức chế sự tập trung các tế bào tham gia vào quá trình viêm bao gồm các đại thực bào, bạch cầu mono, tế bào nội mô, nguyên bào sợi và các tế bào lympho tại ổ viêm, một phần do gây cảm ứng làm tăng tổng hợp lipocortin, một protein ức chế phospholipase A2. Kết quả làm giảm tổng hợp và giải phóng cytokin, ức chế quá trình giáng hóa acid arachidonic tạo các sản phẩm của quá trình viêm (các leukotrien và prostaglandin) và làm giảm quá trình thoát mạch của các bạch cầu tới vị trí bị tổn thương. Ngoài ra, tác dụng chống viêm của corticoid còn có thể do tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc, ức chế các chức năng đặc biệt của bạch cầu.