Tenocyclidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tenocyclidine (TCP, thienyl cyclohexylpiperidine) là một loại thuốc gây mê phân ly với tác dụng kích thích và gây ảo giác. Nó có tác dụng tương tự như phencyclidine nhưng mạnh hơn đáng kể. Do sự tương đồng về tác dụng với PCP, TCP đã được đưa vào Danh mục thuốc I bất hợp pháp trong thập niên 1970, mặc dù nó chỉ bị lạm dụng trong một thời gian ngắn vào những năm 1970 và 1980 và hiện ít được biết đến. [Wikipedia]

Dược động học:

Các tương tác chính là một chất đối kháng không cạnh tranh tại tiểu đơn vị 3 của NMDAR trong Homo sapiens. TCP được biết là có liên kết, với ái lực tương đối cao, với tiểu đơn vị D1 của con người, ngoài việc hiển thị hiệu ứng đối kháng tích cực tại tiểu đơn vị α7 của Receptor Acetylcholine Nicotinic (nAChR). Nó cũng liên kết với thụ thể mu-opioid, dường như là một phần trung tâm của cơ chế hoạt động của thuốc trong nhóm này. (Ví dụ, Dizocilpine [MK-801] cho thấy rất ít tác dụng giảm đau đáng kể mặc dù có độ đặc hiệu cao đối với các tiểu đơn vị NMDA-3A và NMDA-3B - điều này cũng có thể được trung gian bởi sự thiếu hiệu quả liên quan ở thụ thể mu-opioid. NMDAR chắc chắn có vai trò truyền tín hiệu đau).

Dược lực học:

Tenocyclidine (TCP) có các thuộc tính liên kết hơi khác với phencyclidine (PCP), có ái lực nhiều hơn với các thụ thể NMDA nhưng ít ái lực hơn với các thụ thể sigma.