Sufentanil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sufentanil

Loại thuốc

Thuốc giảm đau gây nghiện.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch, thuốc tiêm tĩnh mạch: 50mcg/mL (1mL); 100mcg/2mL (2mL); 250mcg/5mL (5mL).

Viên nén đặt dưới lưỡi: 30mcg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc tiêm 

Khởi phát sau khi IV để gây mê là 1,2–3 phút. Sau khi tiêm ngoài màng cứng 10–15 mcg và 0,125% bupivacain với epinephrine 1: 200.000 trong giai đoạn đầu chuyển dạ, tác dụng bắt đầu xảy ra trong vòng 10 phút. Khoảng thời gian thời gian gây mê trung bình là 40 phút sau liều IV ban đầu là 0,4 mcg/kg và 41-44 phút sau khi dùng liều bổ sung 0,1 mcg/kg.

Sau khi dùng liều gây mê Sufentanil (tổng cộng khoảng 13–19 mcg/kg), bệnh nhân đáp ứng với mệnh lệnh bằng lời nói và thông khí đầy đủ xảy ra lần lượt ở 0,6–1,8 và 5,6 giờ. Sau khi sử dụng IM với các liều duy nhất 0,15, 0,3 hoặc 0,5 mcg/kg ở bệnh nhân bị đau, thời gian giảm đau có thể phát hiện gần đúng là 2,3; 3,7 và 3,8 giờ tương ứng. Sau khi tiêm ngoài màng cứng 10–15 mcg và 0,125% bupivacain với epinephrine 1: 200.000 trong giai đoạn đầu chuyển dạ, thời gian tác dụng giảm đau là 1–2 giờ.

Viên nén đặt dưới lưỡi

Sinh khả dụng xấp xỉ 53% so với truyền 30 mcg sufentanil IV trong một phút. So với tiêm tĩnh mạch, giá trị C max dưới lưỡi thấp hơn 17 lần.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của sufentanil, liên quan đến nồng độ glycoprotein axit alpha, là khoảng 93% ở nam giới khỏe mạnh, 91% ở bà mẹ và 79% ở trẻ sơ sinh. Sufentanil có thời gian phân phối là 1,4 phút và thời gian phân phối lại là 17,1 phút.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu ở gan và ruột non.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, qua phân và qua đường mật; chỉ 2% liều dùng được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và phân.

Thời gian bán thải

Ở người lớn có chức năng gan và thận bình thường, thời gian bán thải trong huyết tương trung bình 0,72–1,2 phút trong giai đoạn đầu (phân bố); 13,7–17 phút trong giai đoạn thứ hai (phân bố lại); và 140–158 phút ở giai đoạn cuối (thải trừ) giai đoạn. 

Thời gian bán thải dài hơn (434 phút) ở trẻ sơ sinh nhưng ngắn hơn ở nhũ nhi và trẻ em (97 phút), so với người lớn và thanh thiếu niên.

Dược lực học:

Sufentanil liên kết với các thụ thể opioid thần kinh trung ương. Một khi liên kết thụ thể xảy ra, tác dụng sẽ được thực hiện bằng cách mở kênh K + và ức chế kênh Ca ++. Các cơ chế này làm tăng ngưỡng đau, thay đổi nhận thức cơn đau, ức chế đường đi của cơn đau tăng dần.

Opioid tác dụng ngắn, sự ức chế giải phóng catecholamine liên quan đến liều lượng (lên đến 30 mcg/kg) kiểm soát phản ứng giao cảm trong trường hợp căng thẳng phẫu thuật.