Rivanicline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Rivanicline (TC-2403, RJR-2403, (E) -metanicotine) là một loại thuốc hoạt động như một chất chủ vận từng phần tại các thụ thể acetylcholine thần kinh nicotinic. Nó là kiểu con chọn lọc, liên kết chủ yếu với kiểu con α4β2. Nó có tác dụng nootropic và ban đầu được phát triển như một phương pháp điều trị tiềm năng cho bệnh Alzheimer, nhưng một hành động thứ hai sau đó được tìm thấy là nó ức chế sản xuất Interleukin-8 và do đó tạo ra tác dụng chống viêm, và do đó nó cũng được phát triển như một điều trị tiềm năng cho viêm loét đại tràng. Rivanicline cũng có các hoạt động kích thích và giảm đau được cho là qua trung gian thông qua kích thích giải phóng noradrenaline, và do đó nó cũng có khả năng có các ứng dụng khác.

Dược động học:

Rivanicline là một hemigalactarate (E) -metanicotine. Nó có hiệu quả ức chế sản xuất IL-8 do TNF- và LPS gây ra ở các loại tế bào khác nhau.

Dược lực học: