Rifabutin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rifabutin

Loại thuốc

Thuốc kháng lao – Thuốc chống vi khuẩn

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 150 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Rifabutin được hấp thu tốt và nhanh chóng qua đường tiêu hóa và nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2-4 giờ sau khi uống. 

Sinh khả dụng tuyệt đối ở bệnh nhân HIV dương tính là 20%.

Phân bố

Phân bố rộng trong cơ thể. Nồng độ trong tế bào cao hơn nồng độ trong huyết tương, đặc biệt, trong mô phổi của con người, nồng độ đo được đến 24 giờ sau khi dùng thuốc cao hơn khoảng 5-10 lần so với nồng độ trong huyết tương. Nồng độ nội bào cao có thể đóng một vai trò quan trọng trong việc duy trì hiệu quả của rifabutin chống lại các tác nhân gây bệnh nội bào như mycobacteria.

Phân bố vào thần kinh trung ương khi màng não bị viêm.

Liên kết với protein huyết tương 85%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa bởi CYP3A. Chuyển hóa thành 5 chất chuyển hóa; 1 chất chuyển hóa có hoạt tính kháng khuẩn ngang bằng với rifabutin.

Thải trừ

Rifabutin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua đường tiết niệu. Thời gian bán thải của rifabutin ở người là khoảng 35-40 giờ.

Dược lực học:

Hoạt tính in vitro của rifabutin chống lại các chủng trong phòng thí nghiệm và các phân lập lâm sàng của M. tuberculosis đã được chứng minh là rất cao. Các nghiên cứu in vitro được thực hiện cho đến nay đã chỉ ra rằng từ một phần ba đến một nửa số chủng M. tuberculosis đề kháng với rifampicin nhạy cảm với rifabutin, cho thấy sự đề kháng chéo giữa hai loại kháng sinh là không hoàn toàn.

Các in vivo hoạt động của rifabutin trên nhiễm thực nghiệm do M. tuberculosis là lớn hơn so với rifampicin trong thỏa thuận với khoảng 10 lần trong ống nghiệm phát hiện.

Rifabutin đã được chứng minh là có hoạt tính chống lại các vi khuẩn mycobacteria không lao (không điển hình) bao gồm M. avium-intracellulare (MAC), trong ống nghiệm cũng như trong các trường hợp nhiễm trùng thực nghiệm do những mầm bệnh này gây ra ở chuột bị thiếu hụt miễn dịch.