Racepinephrine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Racepinephrine là một hỗn hợp chủng tộc bao gồm d- [DB00668] và l- [DB00668] enantiomers. Epinephrine là một chất chủ vận thụ thể α- và-adrenergic không chọn lọc. Nó là một thuốc giãn phế quản được sử dụng trong việc giảm tạm thời các triệu chứng nhẹ của hen suyễn không liên tục bao gồm thở khò khè, tức ngực và khó thở. Nó là một thành phần hoạt động trong các sản phẩm không kê đơn qua đường hô hấp dưới dạng racepinephrine hydrochloride.

Dược động học:

Epinephrine là một chất chủ vận không chọn lọc ở các thụ thể α- và ad-adrenergic, tất cả đều là các thụ thể kết hợp G-protein. Tác dụng điều trị chính của epinephrine phát sinh từ tác dụng chủ vận của nó đối với thụ thể β2-adrenergic, kích hoạt adenylyl cyclase và tăng sản xuất AMP tuần hoàn nội bào. Epinephrine gây thư giãn cơ trơn trên các mô khác nhau, bao gồm cả cơ trơn phế quản [T28]. Do đó, epinephrine có tác dụng làm giảm co thắt phế quản, thở khò khè và tức ngực có thể xảy ra trong các cơn hen suyễn [Nhãn FDA]. Thông qua tác dụng thư giãn của nó trên cơ trơn của dạ dày, ruột, tử cung và bàng quang tiết niệu, epinephrine cũng có thể làm giảm ngứa, nổi mề đay và phù mạch và có thể làm giảm các triệu chứng rối loạn tiêu hóa và đường sinh dục liên quan đến sốc phản vệ. Epinephrine cũng tác động lên các thụ thể α-adrenergic trên các cơ trơn mạch máu, đặc biệt là ở các lớp da và mạch máu lách, gây co thắt. Epinephrine được cho là làm giảm rò rỉ mao mạch bằng cách hạn chế các tiểu động mạch tiền đình, giảm áp lực thủy tĩnh và do đó phù nề niêm mạc phế quản [A32361].

Dược lực học:

Epinephrine tác động lên các thụ thể α- và-adrenergic. Khi được tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, epinephrine có khởi phát nhanh và thời gian tác dụng ngắn [Nhãn FDA]. Epinephrine gây thư giãn cơ trơn phế quản để làm giảm suy hô hấp trong hen suyễn. Trong một thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân nhi bị viêm tiểu phế quản, sử dụng epinephrine dạng khí dung qua đường hô hấp dẫn đến các triệu chứng lâm sàng được cải thiện như thở khò khè và co giật [A32361]. Hiệu quả lâm sàng của epinephrine racemia tương đương với salbutamol hoặc albuterol, thường được sử dụng thuốc giãn phế quản [A32361, A32362].