Perhexiline


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Perhexiline (Perhexilin)

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh calci không chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt (> 80%) qua đường tiêu hóa sau khi uống. 

Phân bố

Perhexiline và các chất chuyển hóa của nó liên kết với protein cao (> 90%). Qua được hàng rào máu não.

Chuyển hóa và thải trừ

Perhexiline chuyển hóa chủ yếu qua gan thông qua con đường hydroxyl hóa bởi CYP2D6 thành mono- và dihydroxyperhexiline. Chất chuyển hóa monohydroxyperhexiline (một phần được bài tiết, liên hợp với axit glucuronic) và dihydroxyperhexiline chiếm một tỷ lệ tương đối nhỏ trong tổng số các chất chuyển hóa. Hai chất chuyển hóa chưa xác định cũng đã được tìm thấy trong phân. Hoạt tính dược lý của các chất chuyển hóa chưa được biết. 

Thời gian bán hủy từ 2 - 6 ngày, một số nghiên cứu cho thấy có thể cao tới 30 ngày.

Dược lực học:

Được sử dụng trong điều trị đau thắt ngực không hồi phục hoặc không đáp ứng với các thuốc khác. Perhexiline làm tăng chuyển hóa glucose cùng với chuyển hóa acid béo tự do, tăng cường hiệu quả oxy trong quá trình thiếu máu cục bộ cơ tim. Perhexiline cũng làm tăng khả năng đáp ứng của tiểu cầu với nitric oxide cả ở bệnh nhân đau thắt ngực và bệnh nhân hội chứng vành cấp. 

Cơ chế hoạt động chính xác của Perhexiline vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ. Tuy nhiên, thuốc có thể ức chế carnitine palmitoyltransferase, một loại enzyme dị hóa axit béo cơ tim thành glucose, dẫn đến cải thiện việc sử dụng oxy của cơ tim và tác dụng chống thiếu máu cục bộ. Perhexiline làm giảm các triệu chứng đau thắt ngực, cải thiện khả năng chịu đựng khi tập thể dục và tăng khối lượng công việc cần thiết để gây thiếu máu cục bộ khi được sử dụng dưới dạng đơn trị liệu.

Perhexiline liên kết với enzym carnitine palmitoyltransferase (CPT) -1 và CPT-2 của ty thể. Hoạt động bằng cách chuyển sử dụng chất nền của cơ tim từ axit béo chuỗi dài thành carbohydrate thông qua ức chế CPT-1 và ở mức độ thấp hơn là CPT-2, dẫn đến tăng sử dụng glucose và lactate. Điều này dẫn đến việc tăng sản xuất ATP để tiêu thụ O2 giống như trước đây và do đó làm tăng hiệu quả hoạt động của cơ tim.



Chat with Zalo