Pemirolast

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pemirolast

Loại thuốc

Làm bền vững dưỡng bào, chống dị ứng. Thuốc dùng trong nhãn khoa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch thuốc nhỏ mắt 0,1%.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi nhỏ cả hai mắt (dung dịch 0,1% 4 lần/ngày trong 2 tuần), nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng khoảng 25 phút, nhưng về cơ bản thấp hơn đáng kể so với khi uống một liều duy nhất (10 mg).

Chuyển hóa và thải trừ

Pemirolast chuyển hóa tại gan, chất chuyển hoá Pemirolast Glucuronid được tìm thấy trong nước tiểu. Sau khi dùng tại chỗ, khoảng 10 - 15% liều dùng thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của Pemirolast khoảng 4,5 giờ.

Dược lực học:

Pemirolast là một chất làm bền vững màng dưỡng bào (mastocyte) có tác dụng chống dị ứng. Pemirolast cũng có tác dụng giống như cromolyn, ức chế dưỡng bào giải phóng các chất trung gian gây viêm (như histamin, leukotrien C4, D4, E4).

Thuốc ức chế phản ứng quá mẫn nhanh typ 1. Pemirolast cũng ức chế hóa ứng động của bạch cầu ưa acid đi đến các mô của mắt, và ức chế sự giải phóng các chất trung gian gây viêm từ bạch cầu ưa acid ở người.

Mặc dù cơ chế hoạt động chính xác chưa được biết rõ, thuốc được cho là ức chế dòng ion calci đi vào dưỡng bào do kích thích của kháng nguyên. Tuy Pemirolast dạng nhỏ mắt đã được chứng tỏ có hiệu quả trong viêm kết mạc dị ứng do ngứa, nhưng dữ liệu so sánh với tác dụng của thuốc kháng histamin tại chỗ vẫn chưa có.

Kinh nghiệm cũ đã cho thấy thuốc kháng histamin dạng nhỏ mắt có tác dụng nhanh và mạnh hơn các thuốc làm bền vững dưỡng bào. Nếu người bệnh chỉ có ngứa đơn độc, thuốc kháng histamin dùng tại chỗ như Levocabastin thường được lựa chọn vì ít gây tác dụng phụ hơn Pemirolast.

Có thể cân nhắc dùng Pemirolast cho người bệnh có triệu chứng kéo dài suốt mùa dị ứng, hoặc một số người bệnh không đáp ứng tốt với thuốc kháng histamin dùng tại chỗ. Không chỉ định Pemirolast cho viêm kết mạc dị ứng nặng, nên lựa chọn steroid tại chỗ.

Hiện nay chưa có dữ liệu lâm sàng thỏa đáng để có thể khuyến cáo nên dùng Pemirolast hơn các thuốc làm bền vững dưỡng bào khác trong viêm kết mạc dị ứng (như Olopatadin, Cromolyn, Lodoxamid, Nedocromil). Olopadatin là một chất làm bền vững dưỡng bào và kháng histamin tỏ ra có ưu điểm hơn Pemirolast trong đa số các chỉ định.