Oxybutynin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxybutynin

Loại thuốc

Thuốc chống co thắt đường tiết niệu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 2,5 mg, 3 mg, 5 mg, 10 mg (dưới dạng oxybutynin hydrochloride).

Sirô: 5 mg/5 ml; dung dịch cồn ngọt 2,5 mg/5 ml (dưới dạng oxybutynin hydrochloride).

Viên nén tác dụng kéo dài: 5 mg, 10 mg, 15 mg (dưới dạng oxybutynin hydrochloride).

Thuốc dán hấp thu qua da mỗi ngày khoảng 3,9 mg (36 mg/43 cm2). Gói gel chứa 100 mg (dưới dạng oxybutynin).

Dược động học:

Hấp thu

Dạng thông thường (viên nén, syrup, dung dịch), nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng khi uống chỉ đạt 6%.

Sau khi uống 1 liều duy nhất dạng thuốc giải phóng hoạt chất kéo dài, nồng độ oxybutynin trong huyết tương tăng dần trong vòng 4 – 6 giờ và được duy trì cho tới 24 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ, mức độ hấp thu của viên oxybutynin giải phóng kéo dài. 

Dung dịch uống oxybutynin cùng với thức ăn có thể làm chậm hấp thu và tăng khoảng 25% sinh khả dụng của oxybutynin.

Oxybutynin cũng hấp thu khi dùng ngoài da. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đỉnh trong vòng 36 – 48 giờ, duy trì đến 96 giờ. Sau khi dùng dạng thuốc hấp thu qua da nhiều liều ở bụng, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 10 - 28 giờ. Hấp thu của oxybutynin như nhau sau khi dùng dạng thuốc hấp thu qua da ở bụng, mông, hông. 

Phân bố

Còn ít thông tin về phân bố của oxybutynin vào mô và dịch cơ thể ở người.

Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều 5 mg oxybutynin, thể tích phân bố khoảng 193 lít.

Oxybutynin vào được sữa mẹ và có thể qua hàng rào máu - não.

Chuyển hóa

Ở dạng thông thường, thuốc bị chuyển hóa bước đầu qua gan chủ yếu do isoenzyme CYP3A4 ở gan và thành ruột. Các chất chuyển hóa gồm có acid phenylcyclohexylglycolic không có hoạt tính và desethyloxybutynin có hoạt tính kháng muscarin tương tự oxybutynin.

Khi dùng miếng dán trên da, thuốc không bị chuyển hóa bước đầu qua gan.

Thải trừ

Dạng thông thường: Oxybutynin và chất chuyển hóa thải trừ trong nước tiểu và phân. Dưới 0,1% liều dùng bài tiết dưới dạng không đổi (oxybutynin) và dưới 0,1% liều dùng bài tiết dưới dạng desethyloxybutynin.

Thời gian bán thải khoảng 2 – 3 giờ sau khi uống viên thông thường hoặc dung dịch uống và 12 – 13 giờ sau khi uống viên giải phóng kéo dài.

Dược lực học:

Oxybutynin hydrochloride là amine bậc 3 tổng hợp, có tác dụng kháng acetylcholine tại thụ thể muscarinic tương tự atropine, đồng thời có tác dụng chống co thắt trực tiếp cơ trơn giống papaverine. Oxybutynin không có tác dụng kháng thụ thể nicotinic (nghĩa là ngăn cản tác dụng của acetylcholin tại chỗ nối tiếp thần kinh - cơ xương hoặc tại hạch thần kinh thực vật).

Tác dụng chống co thắt của thuốc đã được chứng minh trên cơ trơn bàng quang, ruột non và ruột kết của nhiều động vật khác nhau. Khác với papaverin, oxybutynin có rất ít hoặc không có tác dụng trên cơ trơn mạch máu.

Trên người bị bệnh bàng quang do thần kinh phản xạ và do thần kinh mất ức chế, oxybutynin làm tăng dung tích bàng quang, giảm tần suất các co thắt không ức chế được của cơ trơn bàng quang, làm chậm sự muốn tiểu tiện. Do vậy, oxybutynin làm giảm được mức độ tiểu tiện khẩn cấp và tần suất của cả tiểu tiện chủ động và bị động.