Obiltoxaximab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Obiltoxaximab

Loại thuốc

Kháng thể đơn dòng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch đậm đặc pha tiêm 100 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Dược động học của obiltoxaximab là tuyến tính trong phạm vi liều từ 4 mg/kg (0,25 lần so với liều khuyến cáo thấp nhất) đến 16 mg/kg sau khi tiêm tĩnh mạch một lần ở người khỏe mạnh.

Sau khi tiêm tĩnh mạch một lần obiltoxaximab 16 mg/kg ở người khỏe mạnh, nam và nữ, Cmax và AUCinf trung bình lần lượt là 400 ± 91,2 mcg/mL và 5170 ± 1360 mcg.ngày/mL. 

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình của obiltoxaximab là 79,7 ± 19,2 ml/kg và lớn hơn thể tích huyết tương, cho thấy một số phân bố ở mô.

Chuyển hóa

Không có nghiên cứu chuyển hóa chính thức nào được thực hiện với obiltoxaximab.

Tuy nhiên, việc bố trí các kháng thể đơn dòng thường liên quan đến sự phân bố ra ngoài không gian mạch máu với khả năng hấp thu vào các mô, và sự dị hóa bởi các protease thành các peptit nhỏ và acid amin sau đó được kết hợp vào nhóm nội sinh hoặc bài tiết ra ngoài.

Thải trừ

Thời gian bán thải của obiltoxaximab là khoảng 20 ngày. Giá trị thanh thải obiltoxaximab trung bình là 3,35 ± 0,932 ml/d/kg và nhỏ hơn nhiều so với mức lọc cầu thận, cho thấy hầu như không có sự thanh thải obiltoxaximab ở thận.

Dược lực học:

Obiltoxaximab là một kháng thể đơn dòng liên kết với kháng nguyên bảo vệ (PA) của B.anthracis. Obiltoxaximab ức chế sự liên kết của PA với các thụ thể tế bào của nó, ngăn chặn sự xâm nhập nội bào của yếu tố gây chết người bệnh than và yếu tố phù nề, các thành phần độc tố enzym chịu trách nhiệm về tác động gây bệnh của độc tố bệnh than.