Nitazoxanide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nitazoxanide.

Loại thuốc

Thuốc điều trị bệnh do đơn bào (Antiprotozoal) (dẫn xuất nitrothiazolyl - salicylamide).

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch uống 100 mg / 5 mL.

Viên nén 500mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng

Sau khi uống, thuốc nitazoxanide bị thủy phân nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính, tizoxanide sau đó chuyển thành tizoxanide glucuronid.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của tizoxanide và tizoxanide glucuronid thường đạt được tương ứng trong vòng 1 - 5 giờ và 2 – 8 giờ; nitazoxanide không phát hiện được trong huyết tương.

Viên nén và hỗn dịch uống không tương đương sinh học: Sinh khả dụng đường uống của dạng hỗn dịch uống là 70% so với sinh khả dụng của viên nén.

Sử dụng thuốc nitazoxanide với thức ăn làm tăng AUC của tizoxanide và tizoxanide glucuronid.

Phân bố

Tizoxanide liên kết protein huyết tương > 99%.

Chuyển hóa

Phân giải nhanh chóng thành tizoxanide; tizoxanide sau đó trải qua quá trình liên hợp, chủ yếu bằng cách glucuronid hóa.

Thải trừ

Tizoxanide thải trừ qua nước tiểu, mật và phân; tizoxanide glucuronid đào thải trong nước tiểu và mật. Khoảng 2/3 liều nitazoxanide uống được thải trừ qua phân và 1/3 qua nước tiểu.

Thời gian bán thải:

Nitazoxanide: 6 phút.

Tizoxanide: 1,2 – 1,5 giờ sau khi dùng liều duy nhất, uống với thức ăn; 1,8 – 6,4 giờ sau khi dùng liều lặp lại, uống cùng với thức ăn.

Tizoxanide glucuronid: 1,9 – 2,9 giờ sau khi dùng liều duy nhất, uống cùng với thức ăn; 3,5 – 5,6 giờ sau khi dùng liều lặp lại, uống cùng với thức ăn.

Dược lực học:

Nitazoxanide và chất chuyển hóa của nó, tizoxanide, có hoạt tính chống nguyên sinh vật, có thể liên quan chủ yếu đến sự can thiệp vào phản ứng chuyển điện tử phụ thuộc vào enzym pyruvate: Ferredoxin 2 - oxidoreductase cần thiết cho quá trình chuyển hóa năng lượng theo con đường kỵ khí ở các sinh vật nhạy cảm.

Tác động chống lại các thể bào tử và trứng của Cryptosporidium parvum và các vi khuẩn sinh dưỡng của Giardia gutis (còn được gọi là G. lamblia hoặc G. duodenalis). Cũng có tác dụng chống lại Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Cyclospora cayetanensis, và Isospora belli (Cystoisospora belli).

Các sinh vật khác: Tác động chống lại một số loại giun sán, bao gồm một số loài cestodes (sán dây). Mặc dù tầm quan trọng lâm sàng chưa rõ ràng, trên in vitro có hoạt tính chống lại một số vi khuẩn gram dương và gram âm kỵ khí và vi sinh, bao gồm cả Clostridioides difficile (trước đây gọi là Clostridium difficile) và Helicobacter pylori và cũng có tác động kháng một số virus.