Nabumetone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nabumetone (Nabumeton)

Loại thuốc

Các thuốc chống viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 500 mg, 750mg

Dược động học:

Hấp thu

Nabumetone được hấp thu gần như hoàn toàn (> 80%) qua đường tiêu hóa. Tỷ lệ hấp thu được tăng lên khi uống đồng thời thức ăn hoặc sữa.

Tuy nhiên, tổng số lượng của chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương là không thay đổi. Mức tối đa của 6-MNA trong huyết tương đạt được vào khoảng 3 (1-12) giờ sau khi dùng thuốc.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân phối được đo là 7,5 (6,8-8,4) l và độ thanh thải là 4,4 (1,0-6,9) ml / phút. 6-MNA liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%).

Phần tự do phụ thuộc vào tổng nồng độ của 6-MNA và tỷ lệ với liều lượng trong khoảng 1-2 g. Do liên kết mạnh với protein, 6-MNA không thể được thẩm tách .

Chuyển hóa

6-MNA bị loại bỏ bởi quá trình trao đổi chất, chủ yếu là liên hợp với axit glucuronic, và o-demethyl hóa sau đó là liên hợp.

Thải trừ

Con đường bài tiết chính là nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 ngày ở người.

Dược lực học:

Nabumeton là một chất chống viêm không steroid không mang tính acid, ức chế tương đối yếu tổng hợp prostaglandin.

Nabumeton không tác dụng trên niêm mạc dạ dày. Nabumeton có tác dụng yếu trong ngưng kết tiểu cầu do collagen và không ảnh hưởng đến thời gian chảy máu.

Sau khi được hấp thu qua đường tiêu hóa, Nabumetone nhanh chóng chuyển hóa trong gan thành acid 6-methoxy-2-naphthylacetic (6-MNA), một chất ức chế tổng hợp prostaglandin.