Moxonidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Moxonidine là thuốc hạ huyết áp tác dụng tập trung thế hệ mới được phê duyệt để điều trị tăng huyết áp cần thiết từ nhẹ đến trung bình. Nó có thể có vai trò khi thiazide, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn kênh canxi không phù hợp hoặc không kiểm soát được huyết áp. Ngoài ra, nó cho thấy tác dụng thuận lợi đối với các thông số của hội chứng kháng insulin, dường như không phụ thuộc vào giảm huyết áp.

Dược động học:

Kích thích thụ thể alpha 2 adrenergic trung ương có liên quan đến ức chế giao cảm và giảm huyết áp sau đó. Khi lớp này được khám phá thêm, người ta đã phát hiện ra rằng hoạt động của giao cảm cũng có thể bị triệt tiêu bằng con đường thứ hai với một mục tiêu ma túy mới được phát hiện cụ thể là imidazolines [A27150]. Cụ thể, moxonidine liên kết với phân nhóm thụ thể imidazoline 1 (I1) và ở mức độ thấp hơn αlpha-2-adrenoreceptor trong RSV gây giảm hoạt động giao cảm, làm giảm sức cản mạch máu hệ thống và do đó huyết áp động mạch. [Nhãn FDA] Hơn nữa, vì các thụ thể alpha-2 adrenergic được coi là mục tiêu phân tử chính tạo điều kiện cho các tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc an thần và khô miệng được gợi ra bởi hầu hết các thuốc chống tăng huyết áp hoạt động tập trung, moxonidine khác với các thuốc chống tăng huyết áp hoạt động tập trung khác. chỉ có ái lực thấp đối với alpha-2-adrenoceptors trung tâm so với các thụ thể I1-imidazoline đã nói ở trên [Nhãn FDA].

Dược lực học:

Tác nhân chống tăng huyết áp có vị trí tác dụng là Hệ thần kinh trung ương (CNS), đặc biệt liên quan đến tương tác với I1- imidazoline và alpha-2-adrenergic trong tủy não thất (RSV). [Nhãn FDA]