Mivacurium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mivacurium.

Loại thuốc

Thuốc chẹn thần kinh cơ/ thuốc giãn cơ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm 2mg/mL.

Dược động học:

Hấp thu

Mivacurium là một hỗn hợp của các đồng phân không chuyển hóa lẫn nhau trong cơ thể. Các đồng phân cis-trans và trans-trans (92% đến 96% hỗn hợp) là đẳng thế. Nồng độ ở trạng thái ổn định của các đồng phân cis-trans và trans-trans tăng gấp đôi sau khi tốc độ truyền được tăng lên từ 5 đến 10 mcg / kg / phút, cho thấy dược động học của chúng tương ứng với liều lượng.

Phân bố

Thể tích phân bố của đồng phân cis-trans và trans-trans ở bệnh nhân phẫu thuật khỏe mạnh là tương đối nhỏ, phản ánh sự phân bố hạn chế trong mô. Sự liên kết với protein của mivacurium chưa được xác định do nó bị thủy phân nhanh chóng bởi cholinesterase huyết tương.

Chuyển hóa

Thủy phân bằng enzyme cholinesterase trong huyết tương là cơ chế chính để bất hoạt mivacurium và tạo ra rượu bậc bốn và chất chuyển hóa monoester bậc bốn.

Thải trừ

Giá trị độ thanh thải (CL) của hai đồng phân cis-trans và trans-trans rất cao và phụ thuộc vào hoạt tính cholinesterase huyết tương. Sự kết hợp giữa CL cao và thể tích phân bố thấp dẫn đến giá trị T½ ngắn, khoảng 2 phút cho hai đồng phân này. T½ ngắn và CL cao của các đồng phân này phù hợp với thời gian tác dụng ngắn của mivacurium.

Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và mật.

Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ tác dụng ngoại vi, các hợp chất amoni bậc bốn khác.

Mivacurium là thuốc giãn cơ xương tác dụng ngắn, không khử cực, được thủy phân bởi men cholinesterase trong huyết tương. Mivacurium liên kết cạnh tranh với các thụ thể cholinergic trên đĩa cuối dây thần kinh và sợi cơ để ngăn chặn hoạt động của acetylcholine, dẫn đến sự phong tỏa dẫn truyền thần kinh cơ. Điều này nhanh chóng được đảo ngược khi sử dụng các chất ức chế cholinesterase, neostigmine và edrophonium.