Mirabegron

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Mirabegron là một chất chủ vận thụ thể adrenergic beta-3 để quản lý bàng quang hoạt động quá mức. Nó là một thay thế cho thuốc antimuscarinic cho chỉ định này. FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 6 năm 2012.

Dược động học:

Mirabegron là một chất chủ vận mạnh và chọn lọc cho các thụ thể adrenergic beta-3. Khi các thụ thể beta-3 được kích hoạt, cơ trơn của detrusor sẽ thư giãn để cho phép dung tích bàng quang lớn hơn. Ở liều cao hơn (200 mg), có khả năng mirabegron kích hoạt thụ thể adrenergic beta-1 và beta-2.

Dược lực học:

Mirabegron ít ảnh hưởng đến tốc độ dòng chảy tối đa trung bình hoặc áp lực trung bình ở tốc độ dòng chảy tối đa ở bệnh nhân có triệu chứng đường tiết niệu thấp hơn và tắc nghẽn đường ra bàng quang. Hơn nữa, mirabegron làm tăng huyết áp theo cách phụ thuộc liều. Tuy nhiên, hiệu ứng này có thể đảo ngược khi ngưng sử dụng mirabegron. Mirabegron cũng làm tăng nhịp tim theo cách phụ thuộc liều. Liều trong đó hiệu quả tối đa một nửa được chứng minh là 25 mg. So sánh, liều trong đó hiệu quả tối đa được chứng minh là 100 mg.