Maraviroc

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Maraviroc.

Loại thuốc

Thuốc kháng virus.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 25 mg, 75 mg, 150 mg, 300 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của liều uống 100 mg là 23%; sinh khả dụng tuyệt đối của liều 300 mg dự đoán là 33%.

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 0,5 – 4 giờ.

Phân bố

Nồng độ thấp qua nhau thai ở người.

Phân phối vào sữa ở chuột; không biết liệu có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Liên kết protein huyết tương 76%.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Khoảng 20% ​​liều dùng thải trừ qua nước tiểu (8% dưới dạng maraviroc không thay đổi) và 76% liều dùng thải trừ qua phân (25% dưới dạng maraviroc không đổi).

Thời gian bán thải 14 - 18 giờ.

Dược lực học:

Maraviroc liên kết có chọn lọc vào thụ thể chemokine CCR5 của con người, ngăn chặn HIV-1 có CCR5-tropic xâm nhập vào tế bào.