Một dinucleotide tuần hoàn tổng hợp (CDN) và chất chủ vận của chất kích thích protein gen interferon (STING), với các hoạt động miễn dịch và chống ung thư tiềm năng. Sau khi quản lý intratumoral (IT), chất chủ vận STING MK-1454 liên kết với STING và kích hoạt con đường STING, thúc đẩy tín hiệu kinase 1 liên kết với IKK kinase 1 (TBK1) và kích hoạt yếu tố hạt nhân-kappa B (NF-kB) yếu tố điều hòa 3 (IRF3) trong các tế bào miễn dịch trong môi trường vi mô khối u; điều này dẫn đến việc sản xuất các cytokine tiền viêm, bao gồm cả interferon (IFN). Cụ thể, sự biểu hiện của IFN-beta (IFNb) giúp tăng cường sự biểu hiện chéo của các kháng nguyên liên quan đến khối u bằng các tế bào đuôi gai dương tính với CD8alpha và CD103 dương tính với tế bào lympho T tế bào lympho T (CTL). Điều này dẫn đến phản ứng miễn dịch qua trung gian CTL chống lại các tế bào khối u và gây ra ly giải tế bào khối u. [L4741]

Kháng nguyên protein capsid loại 45 L1 ở người có trong Gardasil là một loại vắc-xin tiêm bắp. Đây là một loại vắc-xin cho thanh niên và phụ nữ từ 9-26 tuổi để phòng ngừa các bệnh gây ra bởi Human Papillomavirus (HPV) loại 45. Vắc-xin được điều chế từ các hạt giống vi-rút (VLPs) đã được tinh chế ) protein của loại HPV 45 được tạo ra bằng cách lên men riêng biệt trong tái tổ hợp * Saccharomyces cerevisiae * và tự lắp ráp thành VLPs.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Brinzolamide

Loại thuốc

Thuốc nhỏ mắt. chất ức chế carbonic anhydrase

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch nhỏ mắt brinzolamide 10 mg/ml.

Chiết xuất dị ứng cà tím được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Chiết xuất dị ứng atisô được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

ADC4022 là một loại thuốc điều tra trong điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) và hen suyễn nặng.

Afensonomab (còn được gọi là Fab 2 hoặc MAK 195F) là một kháng thể đơn dòng chống TNF-α. Sử dụng 195F làm giảm nồng độ interleukin-6 ở bệnh nhân nhiễm trùng huyết.

Aflibercept là một protein tổng hợp tái tổ hợp bao gồm hai thành phần chính: các yếu tố gắn kết yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) từ các miền ngoại bào của thụ thể VEGF 1 và 2 sau đó được hợp nhất với phần Fc của IgG1 ở người. Về mặt cấu trúc, Aflibercept là một glycoprotein dimeric có trọng lượng phân tử protein là 96,9 kilo Daltons (kDa). Nó chứa khoảng 15% glycosyl hóa để cho tổng trọng lượng phân tử là 115 kDa. Tất cả năm vị trí N-glycosyl hóa giả định trên mỗi chuỗi polypeptide được dự đoán bởi trình tự chính có thể được chiếm giữ với carbohydrate và thể hiện một số mức độ không đồng nhất chuỗi, bao gồm cả sự không đồng nhất trong dư lượng axit sialic cuối cùng, ngoại trừ tại vị trí không được hydrat hóa liên kết với miền Fc. Aflibercept, như một tác nhân nhãn khoa, được sử dụng trong điều trị phù hoàng điểm sau khi loại trừ tĩnh mạch võng mạc trung tâm (CRVO) và thoái hóa điểm vàng liên quan đến tuổi tân mạch (AMD). Ziv-aflibercept, dưới tên thương hiệu Zaltrap, được phát triển dưới dạng thuốc tiêm để điều trị ung thư đại trực tràng di căn. FDA phê duyệt vào ngày 18 tháng 11 năm 2011 và EMA được phê duyệt vào tháng 11 năm 2012.

Isavuconazole là một loại thuốc chống nấm triazole với phổ hoạt động rộng và hồ sơ an toàn tốt [A32026]. Nó được FDA và EMA chấp thuận để điều trị aspergillosis xâm lấn và bệnh mucocycosis. Nó hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp màng tế bào nấm. Nhiễm nấm xâm lấn đặt ra những thách thức lâm sàng đáng kể cho bệnh nhân, đặc biệt là những người bị suy giảm miễn dịch. Trong ống nghiệm, hầu hết các loài _Candida_, hầu hết các loài _Aspergillus_, Mucorales, _Cryptococcus_ spp., Các loài _Fusarium_, dermatophytes và nấm lưỡng hình đều biểu hiện tính mẫn cảm với isavuconzaole [A32029]. Kháng với isavuconazole có liên quan đến đột biến gen mục tiêu CYP51 [Nhãn FDA]. Kháng chéo giữa isavuconazole và các azole khác cũng được đề xuất mặc dù mối liên quan lâm sàng không rõ ràng [Nhãn FDA]. Prodrug của nó, [DB06636], thường được sử dụng như một thành phần hoạt chất trong các công thức có sẵn trên thị trường do khả năng hòa tan trong nước của isavuconazole thấp. Công thức prodrug của isavuconazole được FDA và EMA phê chuẩn và được bán trên thị trường dưới tên thương mại Cresemba để điều trị aspergillosis xâm lấn và bệnh mucocycosis dưới dạng uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Công thức tiêm tĩnh mạch là không có cyclodextrin, cho isavuconazole một lợi thế so với các thuốc chống nấm azole khác cần cyclodextrin để tạo thuận lợi cho việc hòa tan thuốc; điều này là do cyclodextrin có khả năng gây độc cho thận [A32029]. Chúng tôi đề xuất rằng có thể sử dụng thay thế liều tiêm tĩnh mạch và đường uống [L1482] mà không cần dùng liều tải lặp lại khi chuyển từ IV sang dạng uống [A32026]. Isavuconazonium hiển thị khả năng hòa tan nước tuyệt vời cho các công thức tiêm tĩnh mạch, hấp thu tốt và tăng sinh khả dụng đường uống [A32026]. Sau khi dùng, isavuconazonium trải qua quá trình biến đổi sinh học để hình thành nên hoạt chất, isavuconazole, cho các hoạt động chống nấm.

Imrecoxib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị viêm xương khớp gối.

Một axit monocarboxylic α, α-không bão hòa được ethene thay thế bởi một nhóm carboxy.

Kháng nguyên protein capsid loại 52L1 ở người được chứa trong Gardasil là một loại vắc-xin tiêm bắp. Đây là loại vắc-xin cho thanh niên và phụ nữ từ 9-26 tuổi để phòng ngừa các bệnh do Human Papillomavirus (HPV) loại 52 Vắc-xin được điều chế từ các hạt giống như vi-rút tinh khiết (VLPs) của capsid chính (L1) protein của loại HPV 52 được sản xuất bằng cách lên men riêng biệt trong tái tổ hợp * Saccharomyces cerevisiae * và tự lắp ráp thành VLPs.