MF101

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

MF101 là một chất chủ vận chọn lọc thụ thể estrogen beta (ERβ) mới và không giống như các liệu pháp hormone hiện có, không kích hoạt alpha thụ thể estrogen (ERα), được biết là có liên quan đến sự hình thành khối u. MF101 là một loại thuốc uống được thiết kế để điều trị các cơn bốc hỏa và đổ mồ hôi ban đêm ở phụ nữ mãn kinh và mãn kinh.

Dược động học:

MF101 đã thúc đẩy ERbeta, nhưng không phải ERalpha, kích hoạt một yếu tố phản ứng estrogen (ERE) ngược dòng của gen phóng viên luciferase. MF101 cũng chọn lọc điều hòa phiên mã các gen nội sinh thông qua ERbeta. Tính chọn lọc của ERbeta không phải do liên kết vi sai, vì MF101 liên kết ngang với ERalpha và ERbeta. Các nghiên cứu tiêu hóa năng lượng cộng hưởng huỳnh quang và protease cho thấy rằng MF101 tạo ra một hình dạng khác nhau trong ERalpha từ ERbeta, khi so sánh với sự phù hợp được tạo ra bởi estradiol. Sự thay đổi về hình dạng cụ thể do MF101 tạo ra cho phép ERbeta liên kết với ERE và tuyển dụng các protein cốt lõi cần thiết để kích hoạt gen. MF101 không kích hoạt các gen tăng sinh quy định ERalpha, c-myc và cyclin D1, hoặc kích thích tăng sinh tế bào ung thư vú MCF-7 hoặc hình thành khối u trong mô hình xenograft chuột.

Dược lực học: