Latanoprost

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Latanoprost

Loại thuốc

Thuốc điều trị tăng áp lực nội nhãn, chất tương tự prostaglandin

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch thuốc nhỏ mắt Latanoprost 0,005%, 50mcg/ml

Dung dịch thuốc nhỏ mắt 50 mcg/ml liều duy nhất

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 1% liều dùng tại chỗ thấm vào mắt người, phần còn lại được hấp thu vào hệ tuần hoàn thông qua các mạch máu ở kết mạc và màng nhầy của mũi, hầu, thực quản và đường tiêu hóa.

Tiền dược latanoprost được hấp thụ qua giác mạc sau khi nhỏ mắt và nhanh chóng bị thủy phân thành dạng hoạt động (axit latanoprost). Các nghiên cứu cho thấy nồng đỉnh trong thủy dịch đạt được 2 giờ sau khi nhỏ thuốc.

Phân bố

Thể tích phân bố của axit latanoprost ở người sau khi dùng thuốc nhỏ mắt hoặc tiêm tĩnh mạch tương ứng là 0,36 hoặc 0,16 L/kg. Axit latanoprost có thể được đo trong thủy dịch trong 4 giờ đầu tiên và trong huyết tương chỉ trong giờ đầu tiên sau khi nhỏ thuốc vào mắt.

Chuyển hóa

Latanoprost bị thủy phân nhanh chóng bởi các esterase trong giác mạc và huyết tương thành dạng có hoạt tính sinh học (axit latanoprost). Axit latanoprost được hấp thu và chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, tuy nhiên, một lượng nhỏ bài tiết qua phân. Thời gian bán thải của axit latanoprost khỏi thủy dịch là khoảng 3 giờ.

Sau khi bôi lên mắt hoặc tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải trong huyết tương của axit latanoprost là khoảng 17 phút.

Dược lực học:

Hoạt chất latanoprost, một chất tương tự prostaglandin F2α, là chất chủ vận thụ thể prostanoid FP có chọn lọc, làm giảm nhãn áp bằng cách tăng lưu lượng thủy dịch ra ngoài. Giảm nhãn áp ở người bắt đầu khoảng ba đến bốn giờ sau khi dùng thuốc và đạt được hiệu quả tối đa sau tám đến mười hai giờ. Giảm áp suất được duy trì trong ít nhất 24 giờ.

Cơ chế hoạt động chính là tăng dòng chảy ra ngoài màng phổi

Các nghiên cứu tổng thể đã chứng minh rằng latanoprost có hiệu quả đơn trị liệu. Ngoài ra, sử dụng latanoprost cũng có hiệu quả khi kết hợp với thuốc đối kháng beta-adrenergic (timolol). Các nghiên cứu ngắn hạn (1 hoặc 2 tuần) cho thấy tác dụng của latanoprost khi kết hợp với chất chủ vận adrenergic (dipivalyl epinephrine), chất ức chế anhydrase carbonic uống (acetazolamide) và một phần với chất chủ vận cholinergic (pilocarpine).

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy latanoprost không có ảnh hưởng đáng kể đến việc sản xuất thủy dịch. Latanoprost không được phát hiện có bất kỳ ảnh hưởng nào đến hàng rào máu-mắt

Latanoprost không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến tuần hoàn máu nội nhãn khi dùng ở liều lâm sàng và được nghiên cứu trên khỉ. Tuy nhiên, tình trạng sung huyết kết mạc hoặc kết mạc ở mức độ nhẹ đến trung bình có thể xảy ra khi điều trị tại chỗ.

Latanoprost đã không gây rò rỉ fluorescein ở phần sau của mắt người trong thời gian điều trị ngắn hạn.

Latanoprost ở liều lâm sàng không được phát hiện có bất kỳ tác dụng dược lý đáng kể nào trên hệ tim mạch hoặc hô hấp.