Ibandronate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ibandronate

Loại thuốc

Thuốc điều trị loãng xương, thuốc ức chế tiêu xương, dẫn xuất bisphosphonate.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch đậm đặc chứa acid ibandronic 1 mg/ml (lọ 2 ml, 3 ml, 6 ml) (dưới dạng natri monohydrat) để pha dung dịch tiêm.
• Viên nén bao phim chứa acid ibandronic hàm lượng 50 mg, 150 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 0,5 đến 2 giờ (trung bình 1 giờ) uống khi đói và sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 0,6%.. Khi uống trước bữa ăn 30 phút, sinh khả dụng giảm khoảng 30%. Sự hấp thu giảm khi dùng chung với thức ăn hoặc nước uống (không phải nước tinh khiết).

Phân bố

Axit ibandronic nhanh chóng liên kết với xương hoặc được bài tiết vào nước tiểu. Ở người, thể tích phân bố ​​ít nhất là 90 l và lượng thuốc đến xương khoảng 40-50% liều trong máu. Liên kết với protein trong huyết tương là khoảng 87% ở nồng độ điều trị.

Chuyển hóa

Không có bằng chứng cho thấy axit ibandronic được chuyển hóa ở người.

Thải trừ

Phần axit ibandronic được hấp thu được loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn qua quá trình hấp thụ của xương (ước tính là 40-50%) và phần còn lại được thận thải trừ dưới dạng không đổi, còn lại thải trừ qua phân.

Thời gian bán thải khoảng 10-60 giờ.

Dược lực học:

Ibandronate là một bisphosphonate có chứa nitơ, tác dụng mạnh, hoạt động có chọn lọc trên mô xương và đặc biệt ức chế hoạt động của tế bào hủy xương mà không ảnh hưởng trực tiếp đến sự hình thành xương. Thuốc không can thiệp vào việc huy động tế bào hủy xương. Hoạt động chọn lọc của ibandronate lên mô xương dựa vào ái lực cao của hợp chất này với hydroxyapatite, đại diện cho chất khoáng cơ bản của xương.

Thuốc Ibandronate dẫn đến tăng khối lượng xương thực sự tăng dần và giảm tỷ lệ gãy xương thông qua việc giảm sự gia tăng chu chuyển xương đối với mức độ tiền mãn kinh ở phụ nữ sau mãn kinh. Acid ibandronic thuộc nhóm hợp chất bisphosphonate hoạt động đặc biệt trên xương.