Hydroxocobalamin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydroxocobalamin

Loại thuốc

Thuốc chống thiếu máu

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm 30 microgam/1 ml, 100 microgam/1 ml, 500 microgam/1 ml, 1 mg/1 ml.
Ống tiêm phối hợp vitamin B12 và các vitamin khác.
Lọ bột đông khô pha thuốc tiêm hydroxocobalamin 2,5 g (để điều trị ngộ độc cyanid).

Dược động học:

Hấp thu Hydroxocobalamin

Sau khi uống, vitamin nhóm B được hấp thu ngay ở đường tiêu hóa.

Vitamin B12 được hấp thu ở nửa cuối hồi tràng. Khi tới dạ dày, dưới tác dụng của dịch vị, vitamin B12 được giải phóng từ protein thức ăn, sau đó được gắn với yếu tố nội tại (một glycoprotein do tế bào thành dạ dày tiết ra) nhờ đó được hấp thu tích cực vào tuần hoàn.

Hấp thu giảm ở những người thiếu yếu tố nội tại, hội chứng kém hấp thu, bị bệnh hoặc bất thường ở ruột hoặc sau cắt dạ dày,

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 8 - 12 giờ và sau tiêm bắp 1 giờ.

Phân bố

Vitamin B12 qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Gan là nơi chứa tới 90% lượng dự trữ của vitamin B12 một số dự trữ ở thận.

Chuyển hóa

Chuyến hóa ở gan. Nửa đời thải trừ khoảng 6 ngày.

Thải trừ

Vitamin B12 được thải trừ qua mật và có chu kỳ gan - ruột. Vitamin B12 vượt quá nhu cầu hàng ngày được thải qua nước tiểu phần lớn dưới dạng không chuyển hóa.

Dược lực học:

Vitamin B12 là tên gọi chung cho một nhóm các hợp chất có chứa cobalt (các cobalamin), trong đó hydroxocobalamin là một trong hai thuốc chính được dùng trên lâm sàng. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành các coenzym hoạt động (methylcobalamin, cobamamid) rất cần thiết cho các tế bào sao chép và tăng trưởng, tạo máu, tổng hợp nucleoprotein và myelin.

Methylcobalamincũng liên quan chặt chẽ với acid folic trong một số con đường chuyển hóa quan trọng. Khi nồng độ vitamin B12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào.

Vitamin B12 rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B12 có thể gây tổn thương không hồi phục ở hệ thống thần kinh, myelin bị phá hủy, đã ghi nhận thấy các tế bào thần kinh ở cột sống và vỏ não bị chết, gây ra một số triệu chứng thần kinh như dị cảm ở bàn tay, chân, mất phản xạ gân xương, lú lẫn, mất trí nhớ, ảo giác, rối loạn tâm thần.

Thiếu hụt vitamin B12 cũng cần phải đặt ra đối với người cao tuổi bị sa sút trí tuệ hoặc có biểu hiện tâm thần ngay cả khi không có thiếu máu. Cơ chế gây tổn thương thần kinh do thiếu vitamin B12 còn chưa được biết rõ.

Hydroxocobalamin còn có ái lực mạnh đối với ion cyanid nên đã được dùng làm thuốc giải độc khi nhiễm độc cyanid. Tuy vậy, một số người bệnh điều trị bằng hydroxocobalamin đã thấy xuất hiện kháng thể kháng phức hợp hydroxocobalamin-transcobalamin II.