Hydrocortisone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydrocortisone (Hydrocortison).

Loại thuốc

Glucocorticosteroid, corticosteroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem: 0,5%, 1%, 2,5%.

Gel: 0,5%, 1%.

Thuốc xức bôi: 0,25%, 0,5%, 1%, 2,5%.

Thuốc mỡ: 0,25%, 1%, 2,5%.

Dung dịch (dùng ngoài): 0,5%, 1%, 2,5%.

Viên nén (uống): 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Hỗn dịch hydrocortisone acetat để tiêm: 25 mg/ml và 50 mg/ml (tính theo dẫn chất acetat).

Dung dịch hydrocortisone natri phosphat để tiêm: 50 mg/ml (tính theo Hydrocortisonee).

Bột hydrocortisone natri succinat để tiêm: 100 mg, 250 mg, 500 mg và 1g (tính theo hydrocortison).

Thuốc được pha để tiêm bắp hay tĩnh mạch theo chỉ dẫn của nhà sản xuất và nếu cần để truyền tĩnh mạch: pha loãng tiếp đến nồng độ 0,1 – 1 mg/ml bằng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%. 

Dược động học:

Hấp thu

Hydrocortisone hấp thu tốt qua đường uống.

Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch dạng ester tan trong nước, thuốc nhanh chóng đạt nồng độ cao trong các dịch cơ thể. Dạng hỗn dịch tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn.

Khi dùng tại chỗ như tại khoang hoạt dịch, kết mạc, da, đường hô hấp, thuốc cũng có thể hấp thu toàn thân. Khi dùng tại chỗ kéo dài hoặc băng kín hoặc dùng trên diện rộng hoặc vết thương hở, lượng thuốc hấp thu có thể đủ gây tác dụng toàn thân, kể cả ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận.

Phân bố

Sau khi hấp thu, khoảng 90% lượng thuốc gắn với protein huyết tương, chủ yếu với corticosteroid-binding globulin (CBG, một loại a2 globulin được tổng hợp tại gan) và albumin.

Chỉ phần thuốc ở dạng tự do có khả năng xâm nhập vào tế bào đích và gây ra tác dụng dược lý.

Chuyển hóa

Hydrocortisone được chuyển hóa tại gan và hầu hết các mô trong cơ thể thành dạng hydro hóa và giáng hóa tetrahydrocortisone và tetrahydrocortisol.

Thải trừ

Thời gian bán thải của hydrocortisone khoảng 100 phút. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid và một lượng nhỏ dưới dạng không biến đổi. Hydrocortisone cũng qua được nhau thai.

Dược lực học:

Hydrocortisone là corticoid được tiết ra từ tuyến vỏ thượng thận, thuộc nhóm glucocorticoid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch. Hydrocortisone succinat, tan trong nước, được thủy phân nhanh thành hydrocortisone hoạt tính nhờ esterase trong máu.