Gamma hydroxybutyric acid, thường được viết tắt là GHB, là một loại thuốc điều trị bất hợp pháp ở nhiều quốc gia. Nó hiện được quy định tại Mỹ và được bán bởi Jazz Dược dưới tên Xyrem. Tuy nhiên, điều quan trọng cần lưu ý là GHB là một loại thuốc mồ côi được chỉ định (năm 1985). Hôm nay Xyrem là một loại thuốc lịch III; tuy nhiên GHB vẫn là một loại thuốc theo lịch I và việc sử dụng bất hợp pháp Xyrem thuộc các hình phạt của Biểu I. GHB là một chất tự nhiên có trong hệ thần kinh trung ương, rượu vang, thịt bò, trái cây có múi nhỏ và hầu hết các sinh vật sống khác với số lượng nhỏ. Nó được sử dụng bất hợp pháp dưới tên đường phố Juice, Liquid Ecstasy hoặc đơn giản là G, hoặc là một chất gây say, hoặc như một loại thuốc hiếp dâm ngày. Xyrem là một thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương làm giảm buồn ngủ ban ngày quá mức và cataplexy ở bệnh nhân bị chứng ngủ rũ.

Metampicillin (INN) là một loại kháng sinh penicillin. Nó được điều chế bằng phản ứng của ampicillin với formaldehyd và được thủy phân trong dung dịch nước với sự hình thành của ampicillin. Quá trình thủy phân diễn ra nhanh chóng trong điều kiện axit, ví dụ, trong dạ dày, ít nhanh hơn trong môi trường trung tính và không đầy đủ trong các giải pháp như huyết thanh người.

Yếu tố giải phóng Corticotropin được nghiên cứu trong điều trị ung thư não. Nó được tạo ra một cách tự nhiên bởi vùng dưới đồi (một phần của não) và cũng có thể được thực hiện trong phòng thí nghiệm. Yếu tố giải phóng corticotropin ở người có thể giúp giảm các triệu chứng do phù (sưng) của não. Nó là một loại neurohormone, còn được gọi là hCRF.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Calcium threonate.

Loại thuốc

Vitamin và khoáng chất.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 675 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Benzatropine (Benztropine)

Loại thuốc

Thuốc chống Parkinson, kháng cholinergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,5 mg; 1 mg; 2 mg dạng benzatropine mesylate

Dung dịch tiêm 2 mg/2 mL

Phấn hoa Betula mystidentalis là phấn hoa của cây Betula mystidentalis. Phấn hoa Betula mystidentalis chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aminolevulinic acid

Loại thuốc

Thuốc quang hoá trị liệu tại chỗ, thuốc trị ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Gel/thạch bôi ngoài da: 10%

Dung dịch bôi ngoài da: 20%

Bột pha dung dịch uống: 30 mg/ml

AZD-9684 là thành viên đầu tiên của lớp chống huyết khối mới (chất ức chế CPU). Nó đang được phát triển bởi AstraZeneca.

Carbon monoxide (CO) là một loại khí không màu, không mùi và không vị, có mật độ thấp hơn không khí một chút. Nó gây độc cho hemoglobin sử dụng động vật (bao gồm cả con người), khi gặp ở nồng độ trên 35 ppm, mặc dù nó cũng được hình thành trong chuyển hóa động vật bình thường với số lượng thấp, và được cho là có một số chức năng sinh học / cân bằng bình thường [L2529]. Carbon monoxide (CO), là một sản phẩm môi trường phổ biến của quá trình đốt cháy hữu cơ, cũng được hình thành nội sinh trong cơ thể con người, là sản phẩm phụ của quá trình chuyển hóa heme [A32758]. CO thở ra (eCO), tương tự như oxit nitric thở ra (eNO), đã được đánh giá là một dấu ấn sinh học hơi thở của các trạng thái sinh lý bệnh, bao gồm tình trạng hút thuốc, và các bệnh viêm phổi và các cơ quan khác. Thở ra các giá trị corbon monoxide đã được nghiên cứu như là các chỉ số tiềm năng của viêm trong hen suyễn, COPD ổn định và các đợt trầm trọng, xơ nang, ung thư phổi và trong khi phẫu thuật hoặc chăm sóc quan trọng [L2529]. Một thử nghiệm về khả năng khuếch tán của phổi đối với carbon monoxide (DLCO), là một trong những xét nghiệm có giá trị lâm sàng nhất về xét nghiệm chức năng phổi. Kỹ thuật này được mô tả lần đầu tiên 100 năm trước và được áp dụng vào thực hành lâm sàng nhiều năm sau đó. DLCO đo khả năng của phổi để chuyển khí từ không khí hít vào các tế bào hồng cầu trong mao mạch phổi. Xét nghiệm DLCO vừa thuận tiện vừa đơn giản cho bệnh nhân trải qua. Mười giây giữ hơi cần thiết cho thao tác DLCO đối với hầu hết bệnh nhân dễ thực hiện hơn so với thở ra bắt buộc đối với các xét nghiệm hô hấp khác [L2557]. Carbon monoxide hiện được sử dụng một lượng nhỏ trong các hệ thống đóng gói không khí biến đổi oxy thấp (MAP) cho thịt tươi để ổn định và duy trì màu thịt tự nhiên. Việc sử dụng CO này thường được công nhận là an toàn (GRAS) trong một số ứng dụng đóng gói cho các sản phẩm thịt tươi. Từ năm 2002, FDA đã ưu tiên xem xét ba thông báo GRAS về việc sử dụng carbon monoxide trong bao bì thịt tươi [L2537]. FDA phân loại thuốc này khi được phép làm phụ gia thực phẩm trong việc đóng gói và chuẩn bị các sản phẩm thực phẩm, trong khi tuân theo quy định của liên bang [L2531]. Đã có một số lo ngại lên tiếng về việc sử dụng carbon monoxide trong các sản phẩm thực phẩm [L2537], [L2538], [L2539]. Liên minh châu Âu đã cấm sử dụng carbon monoxide làm chất ổn định màu trong thịt và cá. Một báo cáo tháng 12 năm 2001 từ Ủy ban Khoa học về Thực phẩm của Ủy ban Châu Âu đã kết luận rằng khí không gây ra rủi ro với điều kiện thực phẩm được duy trì đủ lạnh trong quá trình bảo quản và vận chuyển để ngăn chặn sự phát triển của vi sinh vật [L2538]. Ở New Zealand, việc sử dụng carbon monoxide trong chế biến cá đã bị cấm, vì nó có thể che dấu tác động của hư hỏng thực phẩm và sự phát triển của vi khuẩn [L2539].

Axit canrenoic (như kali canrenoate muối) là một chất đối kháng aldosterone. Giống như spironolactone, nó là một prodrug, được chuyển hóa thành canrenone trong cơ thể.

Diindolylmethane đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu phòng ngừa và điều trị SLE, ung thư tuyến tiền liệt, chứng loạn sản cổ tử cung, ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn I và ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn II, trong số những người khác.