Decamethonium
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Decamethonium bromide.
Loại thuốc
Thuốc giãn cơ xương.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng tiêm.
Dược động học:
Hấp thu
Hấp thu nhanh chóng.
Decamethonium được sử dụng bằng cách truyền hoặc tiêm IV. Nó có các đặc điểm hóa học của các hợp chất metonium bậc bốn. Các hợp chất bậc bốn là các ion và như vậy, chúng duy trì điện tích cao trên toàn bộ phạm vi pH của chất lỏng sinh học. Bản chất ion này làm cho các hợp chất hòa tan cao trong nước và hòa tan kém trong dung môi hữu cơ. Bản chất phân cực cao và không hòa tan trong lipid cản trở sự hấp thụ qua màng sinh học. Chúng bị giới hạn trong không gian ngoại bào vì bản chất ion của chúng. Chúng được vận chuyển tích cực vào lòng của nephron.
Liên kết với các thụ thể nicotinic acetycholine (do nó tương tự như acetylcholine) trong lớp cuối của động cơ và chặn quyền truy cập vào các thụ thể. Trong quá trình liên kết, thụ thể thực sự được kích hoạt - gây ra một quá trình được gọi là quá trình khử cực. Vì nó không bị thoái hóa trong mối nối thần kinh cơ, nên membrance đã khử cực vẫn bị khử cực và không phản ứng với bất kỳ xung động nào khác, gây ra liệt cơ.
Phân bố
Chưa có thông tin.
Chuyển hóa
Chưa có thông tin.
Thải trừ
Chưa có thông tin.
Dược lực học:
Decamethonium được sử dụng trong gây mê để gây tê liệt. Nó là một loại thuốc giãn cơ khử cực tác dụng ngắn. Nó tương tự như acetylcholine và hoạt động như một chất chủ vận một phần của thụ thể nicotinic acetylcholine.
Decamethonium hoạt động như một chất làm giãn cơ khử cực hoặc chất ngăn chặn thần kinh cơ. Nó hoạt động như một chất chủ vận của các thụ thể nicotinic acetycholine trong nội mô vận động và gây ra sự khử cực. Nhóm thuốc này có tác dụng tại điểm nối thần kinh cơ bằng cách ngăn chặn tác dụng của acetylcholine. Thông thường, khi một kích thích thần kinh hoạt động để co cơ, nó sẽ giải phóng acetylcholine. Sự liên kết của acetylcholine này với các thụ thể làm cho cơ co lại. Thuốc giãn cơ đóng một vai trò quan trọng trong việc gây mê mặc dù chúng không giúp giảm đau hoặc gây bất tỉnh.
Decamethonium (C10) là một hợp chất methonium bậc bốn có tính chọn lọc để phong tỏa thụ thể acetylcholine nicotinic ở cơ. Nó tạo ra một loại phong tỏa thần kinh cơ khử cực và không ảnh hưởng đến các thụ thể nicotinic hạch. Hoạt động của nó tương tự như của succinylcholine. Nó đã được sử dụng trong lâm sàng để sản xuất phong tỏa thần kinh cơ, nhưng không còn được sử dụng để điều trị. Nó được sử dụng trong nghiên cứu để sản xuất thư giãn cơ.
Xem thêm
Poloxamer 407 là gì?
Tên thường gọi: Poloxamer 407.
Số gia nhập ngân hàng dược phẩm: DB11252.
CAS Number: 9003-11-6.
Poloxamer 407 là một polyme polyoxyetylen và chất hoạt động bề mặt không ion ưa nước. Poloxamer 407 bao gồm một khối kỵ nước là Polypropylene glycol ở trung tâm và hai bên được xếp bởi các khối Polyethylene glycol, cả hai đều có bản chất là ưa nước. Độ dài gần đúng của hai khối Polyethylene glycol là 101 đơn vị lặp lại, trong khi độ dài gần đúng của khối propylene glycol là 56 đơn vị lặp lại. Poloxamer 407 được sử dụng như một chất nhũ hóa và chất hòa tan trong các sản phẩm mỹ phẩm và cá nhân như dung dịch làm sạch kính áp tròng.
Điều chế sản xuất Poloxamer 407
Poloxamer 407, còn được biết đến với nhãn hiệu Pluronic® F127, là một chất đồng trùng hợp Triblock không ion, tan trong nước, được tạo thành từ cặn kỵ nước của polyoxypropylene (POP) giữa hai đơn vị ưa nước của polyoxyetylen (POE). Các hydrogel dựa trên Poloxamer 407 thể hiện một đặc tính nhiệt thuận nghịch thú vị. Có nghĩa là, chúng ở dạng lỏng ở nhiệt độ phòng, nhưng chúng có dạng gel khi được sử dụng ở nhiệt độ cơ thể, điều này khiến chúng trở thành ứng cử viên hấp dẫn như những chất vận chuyển dược phẩm.
Cơ chế hoạt động
Poloxamers giúp tạo chất nhũ hóa bằng cách giảm sức căng bề mặt của các chất được tạo nhũ, giúp các thành phần khác hòa tan trong dung môi mà thông thường chúng không hòa tan. Poloxamer 407 cũng làm sạch da và tóc bằng cách làm nước có thể trộn với dầu và bụi bẩn để có thể rửa sạch chúng.
Báo cáo về tác dụng ngoại ý:
-
Báo Úc ngày 18 tháng 11 năm 2006 đã báo cáo rằng thành phần phổ biến này trong kem đánh răng và nước súc miệng có thể gây ra cholesterol cao ở chuột. Một nhóm từ Trung tâm Lão hóa và Viện Nghiên cứu ANZAC ở Sydney đã sử dụng nó như một công cụ để chứng minh rằng các tế bào trong gan hoạt động giống như một cái sàng.
-
Họ đã cho chuột sử dụng một liều cao (1 gam/kg trọng lượng cơ thể) Poloxamer 407 bằng cách tiêm phúc mạc, chất này đã chặn 80% lỗ chân lông trong tế bào gan hấp thụ lipoprotein, dẫn đến mức lipid huyết tương tăng gấp 10 lần. Tuy nhiên so với liều lượng mà một người tiếp xúc với kem đánh răng hoặc nước súc miệng hằng ngày, liều lượng gây độc cần cao hơn nhiều.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Isoflurane (Isofluran)
Loại thuốc
Thuốc gây mê đường hô hấp
Dạng thuốc và hàm lượng
Isofluran đựng trong các chai màu hổ phách 100 ml và 250 ml, dưới dạng chất lỏng để hít.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ezogabine
Loại thuốc
Thuốc thần kinh.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg, 200 mg, 300 mg và 400 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Gadoterdiol
Loại thuốc
Thuốc cản quang
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm tĩnh mạch 279,3 mg/mL (0,5 M).
Bơm tiêm đóng sẵn 279,3 mg/mL (0,5 M).
Sản phẩm liên quan
