Carboprost tromethamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loại thuốc

Dẫn xuất tổng hợp của prostaglandin F 2α, kích thích cơ trơn tử cung.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm (250 mcg/ml).

Dược động học:

Hấp thu và phân bố

Hấp thu nhanh chóng sau khi sử dụng đường tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 20 - 30 phút.

Khi được sử dụng cho xuất huyết sau sinh, tăng trương lực tử cung và giảm chảy máu được ghi nhận sau khoảng 45 phút.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở phổi và gan. Carboprost tromethamine được chuyển hóa chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa ω. Chuyển hóa chậm hơn so với prostaglandin F 2α tự nhiên.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu (83%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa.

Dược lực học:

Carboprost tromethamine là một loại prostaglandin tổng hợp. Nó liên kết với thụ thể prostaglandin E2, gây ra các cơn co thắt cơ tử cung, dẫn đến việc khởi phát chuyển dạ hoặc tống nhau thai ra ngoài. Prostaglandin xuất hiện tự nhiên trong cơ thể và hoạt động tại một số vị trí trong cơ thể bao gồm cả dạ con (tử cung). Chúng tác động lên các cơ của bụng mẹ, khiến chúng co lại.

Carboprost tromethamine kích thích các đáp ứng dược lý thường được tạo ra bởi prostaglandin F 2α nội sinh; mạnh hơn và có thời gian hoạt động lâu hơn trên tử cung so với prostaglandin F 2α. Tăng biên độ và tần số của các cơn co thắt tử cung trong suốt thai kỳ; đáp ứng của tử cung với thuốc tăng lên theo thời gian mang thai.

Carboprost tromethamine tiêm bắp kích thích các cơn co thắt cơ tử cung trong tử cung giống như các cơn co chuyển dạ ở cuối thai kỳ đủ tháng. Những cơn co thắt này có phải do tác động trực tiếp của carboprost tromethamine lên cơ tử cung hay không vẫn chưa được xác định. Tuy nhiên, carboprost tromethamine đã loại bỏ các sản phẩm thụ thai khỏi tử cung trong hầu hết các trường hợp. Carboprost tromethamine còn làm giãn nở cổ tử cung.

Sau khi sinh, các cơn co tử cung làm cản trở lưu lượng máu đến tử cung. Carboprost tromethamine cũng kích thích cơ trơn của đường tiêu hóa ở người, làm tăng nhu động đường tiêu hóa. Hoạt động này có thể gây ra nôn mửa hoặc tiêu chảy hoặc cả hai điều này thường xảy ra khi carboprost tromethamine được sử dụng để chấm dứt thai kỳ và sử dụng sau khi sinh. Ở động vật thí nghiệm và cả ở người, carboprost tromethamine có thể làm tăng nhiệt độ cơ thể. Với liều lâm sàng của carboprost tromethamine được sử dụng để phá thai và sử dụng sau khi sinh, một số bệnh nhân bị tăng nhiệt độ thoáng qua.

Ở động vật thí nghiệm và ở người, liều lượng lớn carboprost tromethamine tạo ra sự co bóp của cơ trơn mạch máu; có thể dẫn đến tăng huyết áp. Với liều carboprost tromethamine được sử dụng để phá thai, tác dụng này không có ý nghĩa lâm sàng. Ở một số bệnh nhân, carboprost tromethamine có thể gây co thắt phế quản thoáng qua.