Canagliflozin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Canagliflozin thuộc nhóm thuốc chống tiểu đường mới hoạt động bằng cách ức chế protein vận chuyển natri-glucose (SGLT2). Protein vận chuyển này được tìm thấy trong thận và chịu trách nhiệm tái hấp thu glucose đã được lọc. FDA chấp thuận vào ngày 29 tháng 3 năm 2013.

Dược động học:

Đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2), thể hiện ở ống thận gần, chịu trách nhiệm cho phần lớn sự tái hấp thu glucose được lọc từ lòng ống. Canagliflozin là chất ức chế SGLT2. Bằng cách ức chế SGLT2, canagliflozin làm giảm tái hấp thu glucose đã lọc và làm giảm ngưỡng thận cho glucose (RTG), và do đó làm tăng bài tiết glucose qua nước tiểu.

Dược lực học:

Canagliflozin liên kết với SGLT2 mạnh hơn (250 lần) so với SGLT1 trong ống nghiệm. Nồng độ ức chế 50% (IC50) lần lượt là 2,2-4,4nmol / L và 684 - 910nmol / L đối với SGLT2 và SGLT1. Liều lượng phụ thuộc vào ngưỡng của glucose đối với glucose và tăng bài tiết glucose trong nước tiểu được quan sát thấy khi dùng liều đơn và nhiều liều cho bệnh nhân tiểu đường tuýp 2. Giảm glucose huyết tương theo cách phụ thuộc vào liều cũng được ghi nhận ngay từ ngày đầu tiên dùng thuốc. Khi dùng cho bệnh nhân tiểu đường khỏe mạnh và loại 2 trước bữa ăn, sự chậm hấp thu glucose ở ruột và giảm glucose sau ăn đã được quan sát. Canagliflozin không kéo dài khoảng QTc.