Azithromycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Azithromycin.

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang chứa azithromycin dihydrat tương đương 250 mg và 500 mg azithromycin.

Bột pha hỗn dịch uống azithromycin dihydrat tương đương 200 mg azithromycin/5 ml.

Thuốc tiêm tĩnh mạch 500 mg azithromycin.

Thuốc nhỏ mắt dung dịch 1%

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, azithromycin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn, tuy vậy vẫn cao hơn erythromycin. Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống azithromycin với liều đơn từ 500 mg đến 1,2 g (viên nén, nang, hỗn dịch) khoảng 34 - 42%.

Nồng độ azithromycin huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều duy nhất 500 mg cao hơn rõ ràng so với uống cùng liều.

Phân bố

Azithromycin phân bố phần lớn vào mô và dịch cơ thể sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Azithromycin tập trung vào các thực bào gồm có bạch cầu đa nhân, đơn nhân, đại thực bào và nguyên sợi bào.

Chỉ có một nồng độ rất thấp azithromycin (< 0,01 microgam/ml) ở trong dịch não tuỷ khi màng não không bị viêm. Azithromycin qua nhau thai và phân bố vào máu dây nhau và nước ối. Azithromycin phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Đào thải phần lớn qua mật; chỉ có 6% được đào thải dạng không thay đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải pha cuối cùng 11 - 68 giờ.

Dược lực học:

Azithromycin là một kháng sinh macrolid có hoạt phổ rộng hơn so với erythromycin và clarithromycin. Azithromycin thường có tính chất kìm khuẩn nhưng nếu ở nồng độ cao cũng có thể diệt khuẩn đối với một số chủng chọn lọc. 

Azithromycin ức chế tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào các cấu trúc dưới phân tử (subunit) của ribosom 50S. Hoạt tính kháng khuẩn của azithromycin bị giảm ở pH thấp. Thuốc phải vào trong các thực bào mới có hoạt tính chống lại các vi khuẩn gây bệnh nội bào (S. aureus, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Salmonella typhi).