Arbekacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một kháng sinh bán tổng hợp aminoglycoside. Thường được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn đa kháng thuốc như Staphylococcus aureus (MRSA) kháng methicillin. Amikacin cũng gây độc cho thận và độc tai.

Dược động học:

Aminoglycoside, như Arbekacin, ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách liên kết không thể đảo ngược với tiểu đơn vị ribosome 30S và 16S của vi khuẩn. Cụ thể Arbekacin liên kết với bốn nucleotide 16S rRNA và một axit amin duy nhất của protein S12. Điều này cản trở vị trí giải mã trong vùng lân cận của nucleotide 1400 trong 16S rRNA của tiểu đơn vị 30S. Vùng này tương tác với cơ sở lắc lư trong anticodon của tRNA. Điều này dẫn đến việc đọc sai mRNA do đó các axit amin không chính xác được đưa vào polypeptide dẫn đến các peptide không có chức năng hoặc độc hại và phá vỡ các polysome thành các monosome không có chức năng.

Dược lực học:

Aminoglycoside, như Arbekacin, hoạt động bằng cách liên kết với tiểu đơn vị ribosome 30S của vi khuẩn, gây ra sự hiểu sai về t-RNA, do đó, vi khuẩn không thể tổng hợp protein quan trọng cho sự phát triển của nó. Năng lượng là cần thiết cho sự hấp thu aminoglycoside vào tế bào vi khuẩn. Anaerobes có ít năng lượng hơn cho sự hấp thu này, vì vậy aminoglycoside ít hoạt động hơn so với anaerobes. Aminoglycoside hữu ích chủ yếu trong các bệnh nhiễm trùng liên quan đến vi khuẩn hiếu khí, vi khuẩn gram âm, như Pseudomonas, Acinetobacter và Enterobacter.