Rileptid Egis là sản phẩm của Công ty Egis Pharmaceuticals Public Limited Company, thành phần chính chứa risperidone, là thuốc dùng để trị tâm thần phân liệt cấp và mãn tính, triệu chứng trầm cảm, lo âu đi kèm với tâm thần phân liệt.
Cách dùng
Rileptid được dùng để uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của Rileptid.
Liều dùng
Bệnh tâm thần phân liệt
Người lớn
Có thể uống Rileptid ngày một lần hoặc ngày hai lần. Phải bắt đầu với liều risperidone 2 mg/ngày.
Vào ngày thứ hai có thể tăng liều lên 4 mg. Sau đó có thể giữ nguyên liều lượng, hay điều chỉnh theo từng cá nhân nếu cần. Đa số các bệnh nhân dùng liều mỗi ngày trong khoảng 4 và 6 mg.
Một giai đoạn thăm dò liều chậm hơn và liều khởi đầu và duy trì thấp hơn có thể thích hợp hơn cho một số bệnh nhân.
Liều trên 10 mg/ngày không cho thấy hiệu quả hơn các liều thấp hơn và có thể làm tăng xảy ra các triệu chứng ngoại tháp. Chưa đánh giá tính an toàn của các liều cao hơn 16 mg/ngày, và do đó không nên dùng các liều này.
Người cao tuổi
Nên dùng liều khởi đầu 0,5 mg uống ngày hai lần. Có thể điều chỉnh liều lượng này theo từng cá nhân cho đến 1 - 2 mg ngày hai lần, mỗi lần tăng 0,5 mg ngày hai lần.
Trẻ em
Không nên dùng risperidone cho trẻ dưới 18 tuổi mắc bệnh tâm thần phân liệt vì còn thiếu số liệu về tính hiệu quả.
Các cơn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực
Người lớn
Phải dùng Rileptid ngày một lần, bắt đầu với liều risperidone 2 mg. Nếu cần phải điều chỉnh liều, thì khoảng cách điều chỉnh không được ngắn hơn 24 giờ và với mức tăng mỗi lần 1 mg trong ngày. Có thể dùng risperidone với liều thay đổi trong khoảng 1 - 6 mg mỗi ngày để tối ưu hoá mức độ hiệu quả và dung nạp thuốc của bệnh nhân. Chưa đánh giá liều cao hơn 6 mg mỗi ngày ở các bệnh nhân có các cơn hưng cảm.
Cũng giống như mọi điều trị triệu chứng khác, việc dùng lâu dài Rileptid phải được liên tục đánh giá.
Người cao tuổi
Nên dùng liều khởi đầu 0,5 mg ngày hai lần. Liều lượng này có thể điều chỉnh theo từng cá nhân cho đến 1 - 2 mg ngày hai lần, với mỗi lần tăng 0,5 mg ngày hai lần. Vì kinh nghiệm lâm sàng ở người cao tuổi còn hạn chế, nên cần phải thận trọng.
Trẻ em
Không nên dùng risperidone cho trẻ dưới 18 tuổi có cơn hưng cảm do rối loạn lưỡng cực vì còn thiếu các số liệu về tính hiệu quả.
Chứng gây hấn kéo dài ở bệnh nhân sa sút trí tuệ vừa đến nặng do bệnh Alzheimer
Nên dùng liều khởi đầu 0,25 mg ngày hai lần. Nếu cần, có thể điều chỉnh liều theo từng cá nhân với mỗi lần tăng 0,25 mg ngày hai lần, nhưng không thường hơn mỗi hai ngày. Liều tối ưu cho đa số các bệnh nhân là 0,5 mg ngày hai lần. Tuy nhiên một số bệnh nhân có thể phải cần đến liều 1 mg ngày hai lần.
Không được dùng Rileptid lâu hơn 6 tuần ở bệnh nhân có chứng gây hấn liên tục do bệnh sai sút trí tuệ Alzheimer. Trong khi điều trị phải đánh giá bệnh nhân thường xuyên và đều đặn, và nhu cầu kéo dài việc điều trị phải được tái đánh giá.
Rối loạn hành vi
Trẻ em và thanh niên từ 5 đến 18 tuổi
Nên dùng liều khởi đầu 0,5 mg ngày một lần nếu có cân nặng bằng hay trên 50 kg. Nếu cần, có thể điều chỉnh liều theo từng cá nhân với mỗi lần tăng 0,5 mg ngày một lần, nhưng không thường hơn mỗi hai ngày.
Liều tối ưu cho đa số các bệnh nhân là 1 mg ngày một lần. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể chỉ cần 0,5 mg ngày một lần trong khi một số khác lại có thể cần đến 1,5 mg ngày một lần.
Đối với bệnh nhân nặng dưới 50 kg, nên dùng liều khởi đầu 0,25 mg ngày một lần. Nếu cần, có thể điều chỉnh liều theo từng cá nhân với mỗi lần tăng 0,25 mg ngày một lần, nhưng không thường hơn mối hai ngày. Liều tối ưu cho đa số các bệnh nhân là 0,5 mg ngày một lần.
Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể chỉ cần 0,25 mg ngày một lần trong khi một số khác lại có thể cần đến 0,75 mg ngày một lần. Cũng giống như mọi điều trị triệu chứng khác, việc dùng lâu dài Rileptid phải được liên tục đánh giá.
Không dùng Rileptid cho trẻ dưới 5 tuổi vì chưa có kinh nghiệm ở trẻ dưới 5 tuổi mắc bệnh này.
Suy thận và suy gan
Bệnh nhân suy thận có khả năng thải trừ thành phần thuốc có hoạt tính chống loạn thần kém hơn là người lớn có chức năng thận bình thường. Bệnh nhân suy chức năng gan có nồng độ thành phần risperidone tự do trong huyết tương tăng.
Bất kể chỉ định điều trị nào thì liều khởi đầu và liều tiếp theo phải được giảm một nửa, và việc thăm dò liều phải được tiến hành chậm hơn ở bệnh nhân có suy thận hay suy gan.
Phải thận trọng khi dùng Rileptid cho các nhóm bệnh nhân này. Khi ngưng thuốc, nên giảm liều từ từ. Các triệu chứng cai thuốc cấp tính, bao gồm buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi và mất ngủ rất hiếm khi được báo cáo sau khi ngưng đột ngột các thuốc chống loạn thần đang dùng với liều cao (xem phần Tác dụng phụ).
Cũng có thể tái phát các triệu chứng tâm thần, và có báo cáo xảy ra các rối loạn cử động không tự chủ (như là ngồi, nằm không yên, loạn trương lực cơ và loạn vận động).
Chuyển từ các thuốc chống loạn thần khác: Khi thích hợp, lúc bắt đầu dùng Rileptid thì nên ngưng từ từ thuốc điều trị trước đó. Cũng thế, nếu thích hợp thì khi chuyển từ các thuốc chống loạn thần có tác dụng kéo dài, nên bắt đầu việc điều trị với Rileptid vào thời điểm của lần tiêm kế tiếp. Sự cần thiết phải tiếp tục các thuốc trị bệnh Parkinson đang dùng phải được định kỳ tái đánh giá.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng
Nói chung, các dấu hiệu và triệu chứng được báo cáo là do sự tăng quá mức các tác dụng dược lý đã được biết của risperidone. Gồm có tình trạng ngủ gà và an thần, nhịp tim nhanh và huyết áp thấp, và các triệu chứng ngoại tháp. Khi quá liều, khoảng QT kéo dài và co giật đã được báo cáo. Triệu chứng xoắn đỉnh đã được báo cáo trong trường hợp cùng bị quá liều với risperidone và paroxetine.
Trong trường hợp quá liều cấp tính, phải xem xét đến khả năng có liên quan đến nhiều loại thuốc.
Xử trí
Thiết lập và duy trì một đường không khí thông suốt và bảo đảm cung cấp đầy đủ oxy và thông khí.
Chỉ xem xét việc rửa dạ dày (sau khi đặt ống khí quản nếu bệnh nhân hôn mê và dùng than hoạt tính cùng với một thuốc nhuận trường khi việc uống thuốc xảy ra ít hơn một giờ trước đó). Phải bắt đầu theo dõi tim mạch ngay lập tức và phải bao gồm theo dõi liên tục điện tâm đồ để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Rileptid. Do đó phải thực hiện các biện pháp hỗ trợ thích hợp. Hạ huyết áp và truy tuần hoàn phải được điều trị với các biện pháp thích hợp như dịch truyền tĩnh mạch và/hoặc dùng thuốc kích thích thần kinh giao cảm.
Trong trường hợp có các triệu chứng ngoại tháp nặng, phải dùng một thuốc chống tiết cholin. Phải tiếp tục giám sát và theo dõi cho đến khi bệnh nhân hồi phục.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Khi sử dụng thuốc Rileptid 2 mg Egis, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Các phản ứng bất lợi do thuốc được báo cáo thường nhất (tỷ lệ ≥ 10%) là hội chứng Parkinson, nhức đầu và mất ngủ.
Sau đây là tất cả các phản ứng bất lợi do thuốc được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và trong giai đoạn hậu mãi. Các thuật ngữ và tỷ lệ sau đây được áp dụng: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), không thường gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10000 đến < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10000), và không rõ (không thể ước lượng qua các số liệu hiện có từ thử nghiệm lâm sàng).
Trong từng nhóm tỷ lệ xảy ra, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nặng giảm dần.
Các phản ứng bất lợi do thuốc theo từng cơ quan và tỷ lệ xảy ra.
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng
- Thường gặp: Viêm phổi, cúm, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiểu.
- Không thường gặp: Viêm xoang, nhiễm virus, nhiễm trùng tai, viêm amidan, viêm mô tế bào, viêm tai giữa, nhiễm trùng mắt, nhiễm trùng khu trú, viêm da do ve, nhiễm trùng đường hô hấp, viêm bàng quang, bệnh nấm móng.
- Hiếm gặp: Viêm tai giữa mạn tính.
Máu và hệ bạch huyết
- Không thường gặp: Thiếu máu, giảm tiểu cầu.
- Hiếm gặp: Giảm bạch cầu hạt.
- Không rõ: Mất bạch cầu hạt.
Hệ miễn dịch
- Không thường gặp: Quá mẫn.
- Hiếm gặp: Quá mẫn với thuốc.
- Không rõ: Phản ứng phản vệ.
Nội tiết
- Hiếm gặp: Hội chứng bài tiết hormon chống bài niệu không phù hợp.
Chuyển hóa và dinh dưỡng
- Thường gặp: Tăng thèm ăn, giảm thèm ăn.
- Không thường gặp: Chán ăn, khát nước nhiều.
- Rất hiếm gặp: Nhiễm toan-ceton do đái tháo đường.
- Không rõ: Ngộ độc nước.
Tâm thần
- Rất thường gặp:Mất ngủ.
- Thường gặp:Lo âu, kích động, rối loạn giấc ngủ.
- Không thường gặp:Tình trạng lẫn, hưng cảm, giảm ham muốn tình dục, thờ ơ, căng thẳng.
- Hiếm gặp: Không đạt cực khoái, mất quan tâm hứng thú.
Hệ thần kinh
- Rất thường gặp: Hội chứng Parkinson, nhức đầu.
- Thường gặp: Ngồi, nằm không yên, chóng mặt, run tay chân, loạn trương lực cơ, ngủ gà, an thần, ngủ lịm, loạn vận động.
- Không thường gặp: Không phản ứng với kích thích, mất ý thức, ngất, giảm mức độ ý thức, tại biến mạch máu não, cơn thiếu máu não thoáng qua, loạn vận ngôn, rối loạn tập trung, ngủ nhiều, chóng mặt tư thế đứng, rối loạn thăng bằng, loạn vận động muộn, rối loạn lời nói, bất thường trong phối hợp, giảm cảm giác.
- Hiếm gặp: Hội chứng an thần kinh ác tính, hôn mê đái tháo đường, rối loạn mạch máu não, thiếu máu cục bộ ở não, rối loạn cử động.
Mắt
- Thường gặp: Nhìn mờ.
- Không thường gặp: Viêm kết mạc, mất sung huyết, mắt có chất tiết, mặt sưng, mắt khô, tăng chảy nước mắt, sợ ánh sáng.
- Hiếm gặp: Giảm thị lực, đảo mắt, tăng nhãn áp.
Tai và mê đạo
- Không thường gặp: Đau nhức tai, ù tai.
Tim
- Thường gặp: Nhịp tim nhanh.
- Không thường gặp: Blốc nhĩ thất, blốc bó nhánh, rung nhĩ, nhịp xoang chậm, hồi hộp.
Mạch máu
- Không thường gặp: Huyết áp thấp, hạ huyết áp tư thế đứng, đỏ bừng.
- Không rõ: Đã có báo cáo những trường hợp huyết khối tắc tĩnh mạch, kể cả nghẽn mạch ở phổi và huyết khối ở tĩnh mạch sau khi dùng các thuốc chống loạn thần.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất
- Thường gặp: Khó thở, chảy máu cam, ho, nghẹt mũi, đau họng-thanh quản.
- Không thường gặp: Khò khè, viêm phổi do sặc, sung huyết ở phổi, rối loạn hô hấp, tiếng ran ở phối, sung huyết đường hô hấp, khàn tiếng.
- Hiếm gặp: Hội chứng ngưng thở khi ngủ, tăng thông khí.
Tiêu hoá
- Thường gặp: Nôn, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, miệng khô khó chịu ở dạ dày.
- Không thường gặp: Nuốt khó, viêm dạ dày, đại tiện không kiềm chế được, u phân.
- Hiếm gặp: Tắc ruột, viêm tuyến tuỵ, sưng môi, viêm môi.
Gan mật
Hiếm gặp: Vàng da.
Da và mô dưới da
- Thường gặp: Ban, ban đỏ.
- Không thường gặp: Phù mạch, thương tổn ở da, bệnh ở da, ngứa, trứng cá, da đổi màu, rụng lông tóc, viêm tiết bã nhờn, da khô, tăng sừng.
- Hiếm gặp: Vảy da đầu.
Cơ xương và mô liên kết
- Thường gặp: Đau nhức khớp, đau lưng, đau ở tay chân.
- Không thường gặp: Yếu cơ, đau nhức cơ, đau cổ, sưng khớp, tư thế bất thường, cứng khớp, đau nhức cơ xương ở ngực.
- Hiếm gặp: Chứng tiêu cơ vân.
Thận và đường tiểu
- Thường gặp: Đái dầm.
- Không thường gặp: Tiểu khó, tiểu không tự chủ, tiểu rát.
Thai kỳ, giai đoạn hậu sản và chu sinh
- Không rõ: Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh (xem mục Thận trọng).
Hệ sinh sản và vú
- Không thường gặp: Vô kinh, rối loạn chức năng tình dục, rối loạn cương dương, rối loạn xuất tinh, tiết nhiều sữa, chứng to vú ở đàn ông, rối loạn kinh nguyệt, huyết trắng.
- Không rõ: Cương đau dương vật.
Các tác dụng phụ toàn thân và tại nơi dùng thuốc
- Thường gặp: Sốt, mệt mỏi, phù ngoại biên, suy nhược, đau ngực.
- Không thường gặp: Phù mặt, dáng đi rối loạn, cảm thấy bất thường, uể oải, bệnh giống như bị cúm, khát, khó chịu ở ngực, ớn lạnh.
- Hiếm gặp: Phù toàn diện, hạ thân nhiệt, hội chứng cai thuốc, lạnh ở ngoại biên.
Xét nghiệm
- Thường gặp: Tăng prolactin trong máu, tăng cân.
- Không thường gặp: QT kéo dài trên điện tâm đồ, điện tâm đồ bất thường, tăng đường huyết, tăng transaminase, giảm số lượng bạch cầu, tăng thân nhiệt, tăng bạch cầu ái toan, giảm hemoglobin, tăng creatinine phosphokinase trong máu.
- Hiếm gặp: Giảm thân nhiệt.
Trong một số trường hợp, tăng prolactin trong máu có thể dẫn đến chứng to vú ở đàn ông, rối loạn kinh nguyệt, vô kinh, tiết nhiều sữa.
Có thể xảy ra rối loạn ngoại tháp: Hội chứng Parkinson (tăng tiết nước bọt, cứng cơ xương, hội chứng Parkinson, chảy nước dãi, cơ bị cứng lại như bánh xe răng cưa, vận động chậm, giảm chức năng vận động, vẻ mặt như đeo mặt nạ, bắp thịt căng lại, liệt cơ chốc lát, gáy đơ cứng, bắp thịt đơ cứng, dáng đi Parkinson, và phản xạ ở gốc mũi bất thường), ngồi, nằm không yên (không ở yên, tăng vận động, và hội chứng chân không ở yên), run tay chân, loạn vận động (bắp thịt co giật, múa giật, múa vờn, và giật rung cơ), loạn trương lực cơ.
Loạn trương lực cơ bao gồm loạn trương lực cơ, cơ co giật, tăng trương lực, vẹo cổ, cơ có không tự chủ, cơ co cứng, co thắt mí mắt, vận nhãn, lưỡi bị liệt, co giật mặt, co giật thanh quản, tăng trương lực cơ, người ưỡn cong, co giật miệng - hầu, thân co cứng bên, co giật lưỡi, và cứng khít hàm. Run bao gồm run tay chân và run dạng parkinson khi nghỉ. Lưu ý là có một số nhiều hơn các triệu chứng đã được liệt kê mà không nhất thiết là do nguồn gốc ngoại tháp.
Sau đây là một danh sách các phản ứng bất lợi khác do risperidone được xác định là phản ứng bất lợi do thuốc thấy trong các thử nghiệm lâm sàng với risperidone dạng tiêm có tác dụng kéo dài, mà các phản ứng này không được xem là phản ứng bất lợi do thuốc trong các thử nghiệm lâm sàng với risperidone dạng uống. Bảng này không kể các phản ứng bất lợi do thuốc đặc trưng cho dạng bào chế để tiêm khi dùng risperidone dạng tiêm có tác dụng kéo dài.
Các phản ứng bất lợi do thuốc khác được báo cáo khi dùng risperidone dạng tiêm có tác dụng kéo dài nhưng không thấy khi uống risperidone, sắp xếp theo từng cơ quan.
Các xét nghiệm: Giảm cân, tăng gamma-glutamyltransferase, tăng men gan.
Tim: Nhịp tim chậm.
Máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính.
Hệ thần kinh: Dị cảm, co giật.
Mặt: Co thắt mi.
Tại và mê đạo: Chóng mặt.
Tiêu hoá: Đau răng, co thắt lưỡi.
Da và mô dưới da: Chàm.
Cơ xương, mô liên kết và xương: Đau mông.
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, nhiễm trùng, viêm đường ruột, áp xe dưới da.
Chấn thương và ngộ độc: Ngã.
Mạch máu: Tăng huyết áp.
Tổng quát và tại nơi dùng thuốc: Đau nhức.
Tâm thần: Trầm cảm.
Tác dụng của nhóm thuốc
Cũng như các thuốc chống loạn thần khác, rất hiếm khi khoảng QT kéo dài được báo cáo trong giai đoạn hậu mãi của risperidone. Các tác dụng về tim khác, có liên quan đến nhóm thuốc, được thấy với các thuốc chống loạn thần có kéo dài khoảng QT bao gồm loạn nhịp thất, ung thất, nhịp nhanh nhất, đột tử, ngưng tim và xoắn đỉnh.
Tăng cân
Tỷ lệ các bệnh nhân người lớn mắc tâm thần phân liệt được điều trị với risperidone và giả dược có đạt mốc tăng 27% trọng lượng cơ thể được so sánh qua một tập hợp các thử nghiệm đối chứng có giả dược kéo dài 6 đến 8 tuần, cho thấy tỷ lệ tăng cân ở nhóm risperidone lớn hơn một cách có ý nghĩa (18%) so với nhóm dùng giả dược (9%).
Qua một tập hợp các nghiên cứu đối chứng có giả dược kéo dài 3 tuần ở bệnh nhân người lớn có cơn hưng cảm cấp tính, tỷ lệ tăng cân ở mốc tăng 27% cũng tương đương trong nhóm risperidone (2,5%) và nhóm giả dược (2,4%), và hơi cao hơn trong nhóm dùng thuốc đối chứng (3,5%).
Trong các nghiên cứu kéo dài ở nhóm trẻ em và thanh niên có rối loạn hành vi và rối loạn gây hấn khác, có sự tăng cân trung bình là 1,3 kg sau 12 tháng điều trị.
Mức độ tăng cân dự kiến trẻ bình thường từ 5-12 tuổi là 3 đến 5 kg mỗi năm. Từ 12-16 tuổi, mức độ tăng 3 đến 5 kg mỗi năm nói trên được duy trì ở trẻ gái, trong khi ở trẻ nam là vào khoảng 5 kg mỗi năm.
Thông tin thêm về các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Các phản ứng bất lợi do thuốc, mà được báo cáo là xảy ra nhiều hơn ở bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ hay các bệnh nhi so với nhóm người lớn, được mô tả dưới đây:
Bệnh nhân cao tuổi có sa sút trí tuệ: Ở bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ, cơn thiếu máu não thoáng qua và tai biến mạch máu não là những phản ứng bất lợi do thuốc thấy trong các thử nghiệm lâm sàng với tỷ lệ 1,4% và 1,5% tương ứng. Ngoài ra, các phản ứng bất lợi do thuốc sau đây được báo cáo với tỷ lệ 25% ở các bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ và với ít nhất là nhiều gấp hai lần tỷ lệ thấy ở các nhóm người trưởng thành khác: Nhiễm trùng đường tiểu, phù ngoại biên, ngủ lịm, và ho.
Bệnh nhân trẻ em: Các phản ứng bất lợi do thuốc sau đây được báo cáo với tỷ lệ 25% ở các bệnh nhân trẻ em (5 đến 17 tuổi) và với ít nhất là nhiều gấp hai lần tỷ lệ thấy trong các thử nghiệm lâm sàng ở người trưởng thành: Ngủ gà/an thần, mệt mỏi, nhức đầu, tăng thèm ăn, nôn, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nghẹt mũi, đau bụng, chóng mặt, ho, sốt, run tay chân, tiêu chảy, và đái dầm.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
