Tetrabenazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tetrabenazine.

Loại thuốc

Thuốc thần kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, ≥ 75% được hấp thu. Bởi vì tetrabenazine được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi thành α-HTBZ và β-HTBZ, nồng độ trong huyết tương của thuốc mẹ nói chung là không thể phát hiện được.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của α-HTBZ và β-HTBZ đạt được trong vòng 1 - 5 giờ; nồng độ đỉnh trong huyết tương của 9-desmethyl-β-HTBZ (một chất chuyển hóa chính khác) đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng liều.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương của Tetrabenazine: 82 – 85%, α-HTBZ: 60 – 68%, β-HTBZ: 59 – 63%.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi chủ yếu ở gan bởi carbonyl reductase thành các chất chuyển hóa có hoạt tính α-HTBZ và β-HTBZ, được thêm O -dealkyl hóa, chủ yếu bởi CYP2D6, thành 9-desmethyl-α-HTBZ và 9-desmethyl-β-HTBZ.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu (khoảng 75%) và phân (7 – 16%). Trong nước tiểu, < 10% thải trừ dưới dạng α-HTBZ hoặc β-HTBZ.

Dược lực học:

Tetrabenazine ức chế sự tái hấp thu các monoamine trong tế bào thần kinh của tế bào thần kinh trước synap của hệ thần kinh trung ương. Điều này dẫn đến sự cạn kiệt các monoamine, bao gồm cả dopamine. Sự suy giảm dopamine dẫn đến giảm vận động dẫn đến giảm mức độ nghiêm trọng của chứng múa giật.