Piboserod

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Piboserod (SB 207266) là một chất đối kháng thụ thể 5-HT (4) chọn lọc.

Dược động học:

Piboserod dường như hoạt động như một chất đối kháng cụ thể của một trong những thụ thể cho 5-hydroxytryptamine, thụ thể 5-HT4. Các chất đối kháng thụ thể 5-HT4 được cho là đối kháng cả khả năng của serotonin để làm nhạy cảm với phản xạ nhu động và đại tiện 5-HT, ít nhất là trong các nghiên cứu trên động vật. Vì các thụ thể 5-HT4 có trong các tế bào tâm nhĩ của con người và khi bị kích thích có thể gây ra chứng loạn nhịp tâm nhĩ, piboserod đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng về rung nhĩ.

Dược lực học:

GlaxoSmithKline đang nghiên cứu piboserod, một chất đối kháng 5HT4, để điều trị rung tâm nhĩ. Các thử nghiệm giai đoạn II đang diễn ra vào tháng 3 năm 2004, nhưng đến tháng 12 năm đó, việc phát triển đã bị ngừng lại. Piboserod trước đây đã được điều tra để điều trị hội chứng ruột kích thích (IBS), nhưng sự phát triển cho chỉ định này đã bị chấm dứt vào năm 1999.