Phấn hoa Pinus contorta là phấn hoa của cây Pinus contorta. Phấn hoa Pinus contorta chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Testetazime là một tác nhân dược phẩm phóng xạ chẩn đoán thường được sử dụng để điều chế Tc99m Testetazime. Nó hoạt động như một tác nhân tạo phức cho đồng vị phóng xạ-99m để tạo thành một phức hợp cation. Nó được sử dụng trong việc phát hiện tưới máu não khu vực đã thay đổi và để dán nhãn phóng xạ của bạch cầu tự trị.

Mỗi năm ước tính có 45.000 con rắn cắn ở Mỹ và 300.000 đến 400.000 vết cắn trên toàn thế giới. Khoảng 8000 con rắn cắn này liên quan đến các loài rắn có nọc độc. Phần lớn những người bị cắn là nam giới và khoảng 50% xảy ra ở nhóm tuổi từ 18 đến 28 [F113]. Crotalus atrox antivenin có nguồn gốc và các mảnh immunoglobulin được tinh chế thu được từ các động vật nuôi khác như cừu trước đây đã được tiêm chủng với Crotalus atrox (rắn chuông Western Diamondback). Vết cắn từ loài rắn này là phổ biến nhất ở bang Texas, Hoa Kỳ [A33157]. Sản phẩm antivenin tinh chế cuối cùng được sản xuất bằng cách trộn các loại antivenin rắn khác nhau và phân lập antivenin quan tâm thông qua các kỹ thuật phân tích và sắc ký. Nó được tiêm tĩnh mạch (IV) để ngăn ngừa / hạn chế độc tính toàn thân [nhãn FDA].

Cytisine là một loại chất kiềm được tìm thấy tự nhiên trong một số chi thực vật như Laburnum và Cytisus thuộc họ Fabaceae. Các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng nó là một phương pháp điều trị cai thuốc lá hiệu quả và giá cả phải chăng hơn đáng kể so với liệu pháp thay thế nicotine. Còn được gọi là baptitoxine hoặc sophorine, cytisine đã được sử dụng như một phương pháp điều trị cai thuốc lá từ năm 1964, và tương đối không được biết đến ở các khu vực bên ngoài trung tâm và Đông Âu. Cytisine là một chất chủ vận acetylcholine một phần nicotinic với thời gian bán hủy là 4,8 giờ. Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III gần đây sử dụng Tabex (một nhãn hiệu Cytisine được bán bởi Sopharma AD) đã cho thấy hiệu quả tương tự với varenicline, nhưng với chi phí thấp.

Gevokizumab đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị mụn trứng cá, viêm xương khớp, viêm màng bồ đào Behcet, Gangodosa Gangrenosum và viêm màng bồ đào bệnh Behcet, trong số những người khác. Gevokizumab hoạt động như một bộ điều biến mất cân bằng cytokine trong tình trạng bệnh qua trung gian IL-1. Nó có ái lực liên kết rất cao 300fM và ngăn chặn sự kích hoạt các thụ thể IL-1.

Clorprothixene là một loại thuốc chống loạn thần điển hình thuộc nhóm thioxanthene (tricyclic). Clorprothixene phát huy tác dụng ngăn chặn mạnh bằng cách chặn các thụ thể adrenergic 5-HT2 D1, D2, D3, histamine H1, muscarinic và alpha1.

Intepirdine đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh Alzheimer.

Capsicum oleoresin là một loại nhựa hữu cơ có nguồn gốc từ quả của cây thuộc chi Capsicum, chẳng hạn như ớt. Khi cây được nghiền mịn, capsicum oleoresin được hình thành sau quá trình chiết xuất capsaicin bằng dung môi oragnic như ethanol. Nó thường được sử dụng như một loại gia vị ẩm thực. Cường độ của các hoạt động sinh học và tác dụng độc tính của capsicum oleoresin là một chức năng trực tiếp của lượng capsaicinoids, hoặc capsaicin, có trong hợp chất [L1944]. Capsaicinoids bao gồm một nhóm các phenol hóa học tan trong chất béo và bao gồm [DB06774], dihydrocapsomsin, nordihydrocapsomsin, homocapsomsin và homodihydrocapsomsin [A32318]. [DB06774] và dihydrocapsomsin là những chất tương tự capsaicinoid cay nồng nhất [A32318]. Capsicum oleoresin có trong thuốc xịt hạt tiêu khi lơ lửng trong nước và hoạt động như một tác nhân kích thích hoạt động gây kích ứng, chảy nước mắt, đau và mù tạm thời khi tiếp xúc với mắt. Do đặc tính giảm đau của nó, capsicum oleoresin được sử dụng để tạm thời giảm đau nhức cơ bắp và khớp như một thành phần hoạt động trong các chế phẩm OTC tại chỗ và đã được nghiên cứu để quản lý các mô hình đau thần kinh khác nhau [A32316]. Có ý kiến cho rằng capsicum oleoresin là một nguồn hóa chất thực vật phong phú bao gồm các hợp chất phenolic có hoạt tính chống oxy hóa và chống đái tháo đường [A32317].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dicloxacillin

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh nhóm penicillin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 250 mg, 500 mg

Bitopertin đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn ám ảnh cưỡng chế.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Chiết xuất dị ứng bọ chét mèo được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.