Orlistat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Orlistat

Loại thuốc

Thuốc giảm cân (thuốc điều trị béo phì)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: 60 mg, 120 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu là không cần thiết. Mức độ hấp thụ của orlistat là tối thiểu. Nồng độ orlistat nguyên vẹn trong huyết tương không thể đo được (<5 ng / ml) tám giờ sau khi uống orlistat.

Phân bố

Trên bệnh nhân bị béo phì, phần nhỏ liều được hấp thu toàn thân. Trên in vitro, orlistat gắn kết với hơn 99% protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua gan rất ít. Thuốc được chuyển thành 2 dạng chính, chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương, có hoạt tính ức chế mên lipase rất yếu, yếu hơn orlistat nên có thể xem 2 chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.

Thải trừ

Thải trừ qua phân là con đường chủ yếu (97%), < 2% qua thận.

Dược lực học:

Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch mạnh các men lipase. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị tại vị trí serin hoạt động của các men lipase dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid có thể hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa, không được hấp thu calo, có hiệu quả tích cực trong việc kiểm soát thể trọng.

Do vậy, sự hấp thu toàn thân của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc. Ở liều điều trị 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế sự hấp thu chất béo trong thức ăn khoảng 30%. Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy sau 24-48 giờ uống. Khi ngưng dùng, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48 - 72 giờ.