Nelarabine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nelarabine.

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư antimetabolite.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch (5 mg / mL).

Dược động học:

Hấp thu

Không áp dụng.

Phân bố

Phân bố rộng khắp cơ thể.

Không biết liệu nelarabine có đi qua nhau thai hay được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Liên kết protein huyết tương: < 25%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa thành ara-G, chủ yếu thông qua O-demethyl hóa bởi adenosine deaminase; ara-G tiếp tục bị thủy phân thành guanin.

Thải trừ

Nelarabine và ara-G được thải trừ một phần qua thận.

Dược lực học:

Nelarabine, một tiền chất của ara-G, bị khử methyl bởi adenosine deaminase thành ara-G và sau đó chuyển đổi thành ara-GTP. Ara-GTP được kết hợp vào DNA của các vụ nổ bạch cầu, dẫn đến ức chế tổng hợp DNA và gây ra quá trình apoptosis. Ara-GTP dường như tích tụ ở mức cao hơn trong tế bào T, tương quan với phản ứng lâm sàng.