Methyl salicylate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methyl salicylate (methyl salicylat).

Loại thuốc

Thuốc giảm đau tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bôi methyl salicylate 0,5% v/v
Kem methyl salicylate 25 %.
Miếng dán methyl salicylate 10 %.
Kem bôi, gel, lotion, dầu, thuốc mỡ hoặc thuốc xịt.

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 12-20% methyl salicylate bôi tại chỗ có thể được hấp thụ toàn thân qua da nguyên vẹn trong vòng 10 giờ sau khi bôi và sự hấp thu thay đổi tùy theo các điều kiện khác nhau như diện tích bề mặt và độ pH. Sinh khả dụng qua da nằm trong khoảng 11,8 - 30,7%.

Phân bố

Sau khi hấp thu, methyl salicylate được phân phối khắp hầu hết các mô cơ thể và hầu hết chất lỏng xuyên tế bào chủ yếu bằng các quá trình thụ động phụ thuộc pH. Salicylate được vận chuyển tích cực ra khỏi dịch não tủy qua đám rối màng mạch. Thuốc dễ dàng đi qua hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Mức độ gắn với albumin phụ thuộc vào nồng độ trong huyết tương của hợp chất. Chuyển hóa nhỏ có thể xảy ra ở các mô khác nhau nhưng chuyển hóa ở gan tạo nên phần lớn các quá trình chuyển hóa của metyl salicylat được hấp thụ. Nó chủ yếu được thủy phân thành axit salicylic thông qua các enzym esterase ở gan. Liên hợp với glycine tạo thành axit salicyluric và liên hợp với glucuronic tạo thành este hoặc acyl và ete hoặc phenolic glucuronid, là ba chất chuyển hóa chính.

Thải trừ

Bài tiết qua thận dưới dạng axit salicylic tự do (10%), axit salicyluric (75%), phenolic salicylic (10%) và acyl glucuronide (5%), và axit gentisic (dưới 1%).

Dược lực học:

Methyl salicylate có tác dụng của dẫn xuất acid salicylic, làm giãn nở các mạch da. Methyl salicylate làm giảm đau cơ xương ở cơ, khớp và gân bằng cách gây kích ứng và đỏ da do giãn mao mạch và tăng lưu lượng máu. Về mặt dược lý, nó tương tự như aspirin và các NSAID khác nhưng là một chất bôi ngoài da, nó chủ yếu hoạt động như một chất xoa bóp và kích ứng da.

Phản kích ứng được cho là gây ra cảm giác ấm áp nhẹ nhàng. Phản ứng kích ứng được cho là có hiệu quả trong việc giảm đau cơ xương vì sự kích thích của các đầu dây thần kinh cảm giác được cho là làm thay đổi hoặc bù đắp cơn đau ở cơ bên dưới hoặc khớp được phục vụ bởi cùng các dây thần kinh. Điều này được cho là để che giấu cơn đau và sự khó chịu cơ xương.

Khi bôi tại chỗ, methyl salicylate được cho là xâm nhập vào da và các mô bên dưới, nơi nó ức chế thuận nghịch enzym cyclooxygenase, đồng thời ngăn chặn tại chỗ và ngoại vi sản xuất các chất trung gian gây viêm như prostaglandin và thromboxan A2.