Linsitinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một chất ức chế phân tử nhỏ có sẵn sinh học của thụ thể 1 yếu tố tăng trưởng giống như insulin (IGF-1R) với hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Ức chế IGF-1R OSI-906 ức chế chọn lọc IGF-1R, điều này có thể dẫn đến ức chế tăng sinh tế bào khối u và gây ra apoptosis tế bào khối u.

Dược động học:

IGF-1R kích thích sự tăng sinh, cho phép biến đổi gây ung thư và ức chế apoptosis. Các chất ức chế IGF-1R dự kiến sẽ có công dụng rộng rãi trong ung thư vì sự biểu hiện quá mức của IGF-1R và / hoặc phối tử của nó hoặc các protein liên kết ligand điều chỉnh giảm xảy ra ở nhiều bệnh ác tính ở người bao gồm phổi, đại tràng, vú, tuyến tiền liệt, ung thư não và da. Ngoài ra, tín hiệu thông qua hệ thống IGF có liên quan đến việc bảo vệ các tế bào khối u khỏi bị apoptosis gây ra bởi các phương pháp điều trị chống ung thư như các tác nhân gây độc tế bào và ức chế EGFR.

Dược lực học:

Trong các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm của 28 dòng tế bào khối u ở người, OSI-906 làm giảm sự phát triển của 15 dòng tế bào đại diện cho các khối u đại trực tràng, phổi, vú, tụy và nhi và trên mô hình chuột. OSI-906 đặc biệt hiệu quả đối với các khối u phụ thuộc nhiều IGF như ung thư đại trực tràng. Theo các nhà nghiên cứu, OSI-906 không chỉ làm chậm sự phát triển khối u ở chuột mà còn làm giảm kích thước của một số khối u có sẵn.