Imidafenacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Imidafenacin là thuốc chống co thắt tiết niệu thuộc nhóm kháng cholinergic. Nó đối kháng với các thụ thể mucarinic trong bàng quang để giảm tần suất đi tiểu trong điều trị bàng quang hoạt động quá mức. Nó được bán trên thị trường Nhật Bản dưới tên thương mại là Staybla của Ono Dược phẩm và Uritos của Kyojin Dược phẩm.

Dược động học:

Imidafenacin liên kết và đối kháng thụ thể muscarinic M1 và M3 với ái lực cao [A19794]. Nó cũng đối kháng với thụ thể M2 muscarinic nhưng có ái lực thấp hơn. Các thụ thể M3 kích thích sự co bóp của cơ detrusor trong bàng quang thông qua việc giải phóng canxi từ mạng lưới sarcoplasmic [A19795]. Các thụ thể M2 cũng có mặt trong cơ khử độc nhưng phục vụ để ức chế adenylate cyclase làm giảm sự thư giãn qua trung gian của các thụ thể β adrenergic. Cuối cùng, thụ thể M1 có mặt trên các tế bào thần kinh giao cảm giải phóng acetylcholine trong bàng quang. Chúng hoạt động như một vòng phản hồi tích cực autocrine và tăng thêm giải phóng acetylcholine. Sự đối kháng của các thụ thể này bằng imidafenacin ngăn chặn sự co bóp của cơ khử độc bàng quang, ngăn chặn sự ức chế của mối quan hệ được tạo ra bởi giai điệu giao cảm và làm giảm giải phóng acetylcholine. Cùng nhau làm giảm tần suất đi tiểu.

Dược lực học:

Imidafenacin là một chất chống vi trùng có tác dụng làm giảm tần suất đi tiểu ở bệnh nhân bàng quang hoạt động quá mức [Nhãn FDA].