Gentamicin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gentamicin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm aminoglycoside

Dạng thuốc và hàm lượng

Gentamicin được sử dụng dưới dạng sulfate, liều lượng tính theo gentamicin base

Dung dịch tiêm: 40 mg/ml (1 - 2 ml), 10 mg/ml (2 ml).

Thuốc tiêm truyền: 1 mg/ml (80 mg/ 80 ml); 3 mg/ml (240 mg/80 ml), (360 mg/120 ml); 0,8 mg/ml (80 mg/100 ml). 

Thuốc dùng tại chỗ (nhỏ tai hoặc mắt): 0,3% (10 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Gentamicin hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Thuốc hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 30 - 60 phút khi tiêm bắp và 30 phút khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau 30 phút truyền. 

Phân bố

Gentamicin khuếch tán chủ yếu vào các dịch ngoại bào và khuếch tán dễ dàng vào ngoại dịch tai trong. Thuốc khuếch tán ít vào dịch não tủy và không đạt được nồng độ có hiệu quả tác dụng ngay cả khi màng não bị viêm. 

Thuốc khuếch tán ít vào trong mắt. Thuốc qua được nhau thai nhưng chỉ một lượng nhỏ qua sữa. Thuốc có thể hấp thu toàn thân giống như các aminoglycoside khác sau khi sử dụng tại chỗ trên vùng da bị trợt mất lớp da, bị bỏng, vết thương và các hốc của cơ thể trừ bàng quang và khớp.

Chuyển hóa

Gentamicin không bị chuyển hóa. 

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. Có ít nhất 70% liều dùng được bài xuất ra nước tiểu trong 24 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương của gentamicin từ 2 đến 3 giờ, nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh và người bệnh suy thận.

Dược lực học:

Gentamicin là một kháng sinh thuộc nhóm aminoglycoside có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn. Trong tế bào, thuốc gắn với tiểu đơn vị 30S và một số với tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn nhạy cảm, kết quả làm cho màng tế bào vi khuẩn bị khuyết tật và từ đó ức chế tế bào phát triển.

Gentamicin là một aminoglycoside được sử dụng rộng rãi trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng. Là kháng sinh phổ rộng nhưng không có hoạt tính kháng các vi khuẩn kỵ khí và thuốc cũng tác dụng kém chống lại các Streptococci và Pneumococci tan huyết.