Fosphenytoin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fosphenytoin

Loại thuốc

Thuốc chống co giật dẫn xuất hydantoin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm: 50 mg/ml; 75 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Fosphenytoin chuyển hóa hoàn toàn thành phenytoin sau khi dùng IV hoặc IM, thời gian chuyển hóa là 15 phút. Nồng độ đỉnh phenytoin trong huyết tương đạt được trong khoảng 3 giờ sau khi tiêm IM.

Phân bố

Tỉ lệ liên kết protein huyết tương của fosphenytoin khoảng 95 - 99% và phenytoin khoảng 88%.

Chuyển hóa

Fosphenytoin được chuyển hóa nhanh chóng thành phenytoin bởi các phosphatase trong máu và mô. Mỗi mmol fosphenytoin được chuyển hóa thành một mmol phenytoin. Phenytoin được chuyển hóa bởi các isoenzyme CYP ở gan.

Thải trừ

Fosphenytoin không được bài tiết qua nước tiểu. Tuy nhiên, phenytoin được bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thả của phentoin 12 - 28,9 giờ.

Dược lực học:

Fosphenytoin là tiền chất của phenytoin, tác dụng dược lý là do phenytoin. Cơ chế hoạt động có thể là do sự phong tỏa phụ thuộc vào điện áp của các kênh natri màng, dẫn đến giảm phóng điện thần kinh tần số cao liên tục. Thuốc có thể gây hạ huyết áp sau khi tiêm tĩnh mạch.