Crofelemer

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Crofelemer

Loại thuốc

Thuốc điều trị tiêu chảy.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén phóng thích kéo dài: 125 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu của crofelemer là tối thiểu sau khi uống thuốc ở người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân dương tính với HIV và nồng độ của crofelemer trong huyết tương thấp hơn mức định lượng (50 ng/mL). Do đó, không thể ước tính các thông số dược động học tiêu chuẩn như diện tích dưới đường cong, nồng độ tối đa và thời gian bán thải.

Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Sự phân bố của crofelemer vẫn chưa được xác định. Chưa biết liệu có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Không có chất chuyển hóa nào của crofelemer được xác định ở người khỏe mạnh hoặc bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng.

Thải trừ

Con đường thải trừ chưa được xác định ở người.

Dược lực học:

Crofelemer là chất ức chế cả kênh kích thích adenosine monophosphate (cAMP) kích thích tế bào xơ nang qua màng (CFTR) kênh ion chloride (Cl-) và kênh Cl- hoạt hóa calci (CaCC) ở màng tế bào ruột của tế bào ruột. Kênh CFTR Cl- và CaCC điều chỉnh sự bài tiết Cl- và chất lỏng của các tế bào biểu mô ruột. Crofelemer hoạt động bằng cách ngăn chặn bài tiết Cl và mất nước khối lượng lớn kèm theo trong tiêu chảy, bình thường hóa dòng chảy của Cl và nước trong đường tiêu hóa.