Alfuzosin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alfuzosin

Loại thuốc

Thuốc đối kháng alpha-adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 2,5 mg.

Viên nén tác dụng kéo dài: 10 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc được hấp thu tốt sau khi uống, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng của dạng viên phóng thích bình thường khoảng 64%. Dạng viên tác dụng kéo dài được hấp thu tốt hơn nếu dùng cùng thức ăn hoặc sau khi ăn. Sinh khả dụng giảm khoảng 15% so với dạng thuốc bình thường. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 9 giờ.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của alfuzosin là 90%.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa nhiều qua gan bởi isoenzyme CYP3A4 thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua thận với 11% dưới dạng không đổi. Phần lớn các chất chuyển hoá được thải qua phân (75–90%).

Thời gian bán thải của dạng phóng thích bình thường từ 3–5 giờ, của dạng phóng thích kéo dài khoảng 9,1 giờ.

Dược lực học:

Alfuzosin là một dẫn chất của quinazoline, có tác dụng đối kháng chọn lọc các thụ thể alpha 1-adrenergic. Alfuzosin có cấu trúc và dược học liên quan đến prazosin, doxazosin và terazosin và liên quan dược học với tamsulosin. Alfuzosin có tác dụng chọn lọc với các thụ thể alpha 1-adrenergic ở đường tiết niệu dưới, tuyến tiền liệt, vỏ tuyến tiền liệt, vùng đáy, cổ bàng quang và niệu đạo.

Thuốc tác động trực tiếp trên cơ trơn tuyến tiền liệt, làm giảm tắc nghẽn ở cổ bàng quang và giảm áp lực niệu đạo, nhờ vậy thuốc làm giảm cản trở dòng nước tiểu. Nghiên cứu in vivo cho thấy alfuzosin có tác dụng chọn lọc hơn prazosin hoặc terazosin đối với thụ thể alpha 1 ở đường tiết niệu dưới so với hệ mạch. Không giống prazosin hoặc terazosin, alfuzosin có thể làm giảm hiệu quả sức cản của niệu đạo với liều không ảnh hưởng đến huyết áp.

Trên mô người phân lập, alfuzosin so với tamsulosin, doxazosin và terazosin có tỷ lệ chọn lọc cao nhất đối với mô tuyến tiền liệt trên mô mạch máu. Trong lâm sàng, tính chất chọn lọc đối với đường tiết niệu dưới của alfuzosin không bị ảnh hưởng do tuổi của người bệnh. Tác động làm giảm áp lực niệu đạo của thuốc lớn hơn nhiều so với làm giảm huyết áp.

Ở người bệnh phì đại lành tính tuyến tiền liệt có lưu lượng nước tiểu dưới 15 mL/giây, alfuzosin làm tăng lưu lượng khoảng 30%. Tác dụng này xuất hiện ngay sau khi dùng liều đầu tiên; làm giảm đáng kể áp lực co bóp của cơ chỏm bàng quang và làm tăng thể tích nước tiểu gây cảm giác mót tiểu, cũng như làm giảm thể tích nước tiểu tồn đọng trong bàng quang sau khi đi tiểu. Các tác dụng này làm giảm bớt các triệu chứng kích thích và tắc nghẽn đường niệu.

Đối với tim mạch, thuốc làm hạ huyết áp, nhưng nhà sản xuất cho rằng không được dùng alfuzosin để điều trị tăng huyết áp. Alfuzosin có tác dụng làm giảm huyết áp thấp nhất so với doxazosin, terazosin và tamsulosin.