Tolperisone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tolperisone

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 50 mg, 150 mg
• Viên bao đường: 150 mg
• Thuốc tiêm: 100 mg

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperisone đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống khoảng 30 phút.

Phân bố

Chưa ghi nhận.

Chuyển hóa

Phần lớn chuyển hóa lần đầu qua gan, và chỉ 20% lượng thuốc uống vào xuất hiện dưới dạng không chuyển hóa trong máu.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua đường niệu trong vòng 24 giờ dưới dạng các chất đã chuyển hóa lần đầu.

Một lượng nhỏ tolperison chưa chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu. Thời gian bán thải của tolprerison hydrochlorid và chất chuyển hóa của nó khoảng 1,5 đến 2,5 giờ.

Dược lực học:

Tolperisone hydrochlorid là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, có tác động phức tạp. Nhờ làm bền vững màng và gây tê cục bộ, tolperisone hydrochlorid ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap. 

Mặt khác, theo một cơ chế thứ hai, qua sự ức chế dòng Ca2+ đi vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất vận chuyển. Trong thân não, tolperisone hydrochlorid ức chế đường phản xạ lưới - tủy sống, tolperisone hydrochlorid có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng.

Tolperisone hydrochlorid cải thiện tuần hoàn ngoại biên, có tác dụng làm dễ dàng tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương, tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperisone.