Orciprenaline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Orciprenaline (Metaproterenol sulfate)

Loại thuốc

Thuốc chủ vận thụ thể beta 2 adrenergic chọn lọc một phần

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch uống: 10 mg/5 ml

Viên nén: 10 mg; 20 mg

Khí dung để hít qua miệng: 0,65 mg/lần xịt định liều. 

Dung dịch để phun sương: 0,4%; 0,6%; 5%.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nhưng chỉ khoảng 40% liều uống vào máu dưới dạng không thay đổi.

Tác dụng thường bắt đầu trong vòng 1 phút sau khi hít khí dung qua miệng; trong vòng 5 - 30 phút sau khi phun sương; và trong vòng 15 phút sau khi uống. 

Tác dụng đỉnh đạt được trong vòng 1 giờ sau khi hít qua miệng hoặc sau khi uống.

Các tác dụng có thể kéo dài trong 4  giờ hoặc lâu hơn sau một liều duy nhất orciprenalin khi hít hoặc uống, nhưng khi dùng dài hạn, thời gian tác dụng của thuốc có thể ngắn hơn. 

Phân bố

Khi dùng đa liều orciprenalin hít qua miệng, thời gian tác dụng chỉ kéo dài 1 - 2,5 giờ, lý do cho sự khác biệt này chưa được rõ. Khi dùng liều đơn thuốc qua máy thở áp suất dương tính cách quãng (IPPB) hoặc máy phun sương (hand-bulb nebulizer), thời gian kéo dài tác dụng tăng tới 6 giờ (máy IPPB), hoặc 2 - 3 giờ (máy phun sương). Khi dùng nhiều liều, thời gian kéo dài tác dụng là 4 - 6 giờ đối với cả hai phương pháp dùng thuốc. 

Không biết liệu metaproterenol có được phân phối vào sữa hay không.

Gắn kết protein huyết tương Khoảng 10–15%.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa bước đầu mạnh qua gan. Thuốc không bị chuyển hóa bởi các enzym catechol-O-methyltransferase hoặc sulfatase ở đường tiêu hóa. Orciprenalin bị chuyển hóa chậm hơn so với isoproterenol.

Thải trừ

Sau khi uống orciprenalin sulfat dưới dạng viên nén hoặc dung dịch, trung bình 40% thuốc được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi và metaproterenol-O-sulfat là chất chuyển hóa chủ yếu.

Thời gian bán hủy khoảng 1,5–6 giờ.

Dược lực học:

Orciprenalin sulfat là một amin tổng hợp giống thần kinh giao cảm, có tác dụng trực tiếp kích thích thụ thể beta 2 adrenergic và có ít hoặc không có tác dụng trên thụ thể beta 2-adrenergic.

Tác dụng chủ yếu của orciprenalin là gây giãn cơ trơn phế quản và hệ mạch ngoại biên, được sử dụng điều trị triệu chứng co thắt phế quản còn khả năng hồi phục như các bệnh hen phế quản và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính. 

Với liều cao, orciprenalin có thể gây kích thích hệ thần kinh trung ương và một số tác dụng kích thích tim dẫn đến nhịp tim nhanh và tăng huyết áp, kích thích sự sản sinh adenosin monophosphat vòng (AMP) bằng cách hoạt hóa enzym adenyl cyclase.

Tăng AMP vòng làm giãn cơ trơn phế quản và làm ức chế giải phóng các chất trung gian gây mẫn cảm tức thì của các dưỡng bào.

Orciprenalin có tác dụng kích thích mạnh hơn trên các thụ thể beta của cơ trơn phế quản và mạch máu và tác dụng yếu hơn trên các thụ thể beta của tim so với isoproterenol. Orciprenalin tác dụng ít chọn lọc hơn.