Eszopiclone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Eszopiclone

Loại thuốc

Thuốc ngủ (nhóm Z- drugs).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim eszopiclone 1 mg, 2 mg, 3 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Eszopiclone hấp thu nhanh sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ. Bữa ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương 21% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ; ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc có thể giảm.

Phân bố

Khoảng 52–59%.

Ở bệnh nhân lão khoa, AUC tăng 41% so với người trẻ tuổi.

Ở những bệnh nhân suy gan nặng, phơi nhiễm toàn thân cao gấp 2 lần so với những người khỏe mạnh.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhiều qua quá trình oxy hóa và khử methyl, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2E1, thành 2 chất chuyển hóa chính, (S) - N -desmethyl zopiclone ít hoạt động hơn đáng kể so với thuốc gốc và (S) -zopiclone- N -oxide không hoạt động.

Thải trừ

Racemic zopiclone bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (75%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa, đồng phân S của racemic zopiclone, <10% liều eszopiclone đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 6 giờ.

Dược lực học:

Cơ chế hoạt động của eszopiclone chưa rõ ràng; tuy nhiên, tác dụng của nó có thể liên quan đến sự gắn kết của thuốc với các tiểu đơn vị trên thụ thể GABA tại các vùng liên kết nằm gần hoặc kết hợp với nhau về mặt đồng phân với các vị trí gắn của benzodiazepine.